Продукти и изтегляне от пазара
Сибутраминът е одобрен през 1999 г. и се предлага на пазара в много страни под формата на капсули от 10 и 15 mg (Reductil, Abbott AG). На 29 март 2010 г. Abbott AG, след консултация със Swissmedic, информира обществеността, че разрешението за пускане на пазара е спряно. Оттогава сибутрамин вече не може да се предписва или отпуска в много страни. В миналото други подтискащи апетита с фенилетиламинова структура, като амфетамин, фенилпропаноламин намлява фентермин, са изтеглени от пазара поради сърдечно-съдови рискове. Антагонистът на канабиноидния рецептор римонабант е на пазара от 2008 г. В ЕС, на 21 януари 2010 г., CHMP на Европейската агенция по лекарствата (EMA) препоръчва разрешенията за пускане на пазара на сибутрамин да бъдат оттеглени в цяла Европа. Лекарството вече не трябва да се предписва и отпуска. CHMP основава своето решение на резултатите от голямото проучване за безопасност SCOUT (Проба за сърдечно-съдови резултати на сибутрамин) и заключава, че ползите от лечението не надвишават сърдечно-съдовите рискове. Установено е, че умерената загуба на тегло едновременно увеличава риска от сериозни нефатални сърдечно-съдови събития като инфаркт на миокарда и удар. Това обаче беше и на фона на това, че лекарството не се използва съгласно предпазните мерки в експертната информация (!)
Структура и свойства
Сибутрамин (C17H26ClN, Мr = 279.8 g / mol) е третичен амин и присъства в лекарствата като сибутрамин хидрохлорид, като монохидрат и рацемат. Той има фенилетиламинова структура като по-старите подтискащи апетита, всички от които вече не се предлагат в търговската мрежа (вж. По-горе). Лекарството за ADHD метилфенидат също има структурно сходство със сибутрамин.
Вещи
Сибутрамин (ATC A08AA10) е подтискащ апетита и увеличава чувството за пълнота. Ефектите се дължат на инхибиране на обратното поемане на невротрансмитерите норепинефрин намлява серотонин и в по-малка степен, допамин (Фигура 1). Те се медиират предимно от двата аминови метаболита, образувани чрез CYP3A4. Дали увеличаването на термогенезата е свързано с ефекта е дискутирано, но противоречиво. Сибутраминът принадлежи към селективните серотонин намлява норепинефрин инхибитор на обратното захващане (SSNRI) и първоначално е разработен като антидепресант но не е проучен или одобрен като такъв. SSNRI венлафаксин намлява дулоксетин се предлагат на пазара като антидепресанти и също имат подтискащ апетита ефекти.
Показания
Диетично поддържащо лечение на затлъстяване при пациенти с ИТМ от поне 30 kg / m² (затлъстяване), които са имали неадекватен отговор само на подходящи мерки за намаляване на теглото.
Злоупотреба
Сибутраминът е включен в допинг списък като стимулант.
Дозиране
Сибутрамин се приема сутрин със или без храна и с достатъчно течност. Освен ако в рамките на 5 месеца не е постигната загуба на тегло от поне 3%, терапията трябва да бъде прекратена.
Противопоказания и взаимодействия
Сибутраминът е противопоказан при многобройни състояния и заболявания, например при деца и юноши <18, психично заболяване, предишни и съществуващи сърдечно-съдови заболявания, тежка бъбречна и чернодробна дисфункция, хипертиреоидизъм, тесноъгълен глаукома, бременности кърмене. Лекарство-наркотик взаимодействия са възможни с множество активни съставки. За подробности се обърнете към информационната листовка за лекарството.
Неблагоприятни ефекти
Общо възможно неблагоприятни ефекти include запек, загуба на апетит, сух уста, безсъние, главоболие, тахикардия, сърцебиене, увеличаване на кръв налягане, артериално хипертония, вазодилатация, зачервяване, гадене, повишен апетит, увеличаване на хемороидалните симптоми, диспепсия, сънливост, нервност, парестезии, тревожност, сънливост, вкус нарушения, изпотяване и кожа обрив. Други според професионалната информация.
