Продукти
Деслоратадин се предлага на пазара като 5 mg филмирано покритие таблетки и като решение (Aerius, генерици). Той е одобрен в много страни от 2001 г. Сиропът е заменен през 2011 г. с разтвор, който не съдържа захар и оцветители. The концентрация остава идентичен (0.5 mg / ml). Фиксираната комбинация с псевдоефедрин все още не се предлага в много страни. Generic версии на деслоратадин са в продажба през есента на 2012 г. Деслоратадин е разработен, започвайки от лоратадин (Кларитин, генерици). Търговските причини също изиграха роля, тъй като патентът на Claritine изтече. Деслоратадин е метаболит на лоратадин и изглежда е по-малко склонен към взаимодействия и фармакогенетични различия. Loratadine сам по себе си е субстрат на CYP3A4 и CYP2D6 и е почти напълно биотрансформиран. Деслоратадинът обаче не е метаболитно инертен, но допълнително се хидроксилира и глюкуронира (виж под Взаимодействия).
Структура и свойства
Деслоратадин или дескарбетоксилоратадин (C19H19ClN2Mr = 310.82 g / mol) е бял прах който е трудно разтворим в вода. Това е метаболитът на лоратадин, който също се образува при поглъщане на лоратадин.
Вещи
Деслоратадин (ATC R06AX27) има антихистаминови, антиалергични и противовъзпалителни свойства. Ефектите се дължат на антагонизъм при хистамин H1 рецептори. Деслоратадин причинява по-малко умора от 1-во поколение антихистамини. Той не е антихолинергичен или кардиотоксичен астемизол or терфенадин.
посочване
За симптоматично лечение на алергичен ринит (напр. Сено треска) И уртикария (кошери).
Дозиране
Според вложката на опаковката. Обичайното доза за възрастни и юноши на 12 и повече години е 5 mg независимо от храненето. Лекарството може да се прилага веднъж дневно поради дългия му полуживот от 27 часа. За деца под 12-годишна възраст разтворът се прилага в доза, подходяща за тяхната възраст.
Противопоказания
Деслоратадин е противопоказан при свръхчувствителност. За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Деслоратадин се биотрансформира в активния метаболит 3-хидрокси-деслоратадин и се глюкуронира. The ензими все още не са известни. Има лоши метаболизатори, които не могат адекватно да образуват този метаболит. Кетоконазол, еритромицин, флуоксетин, и циметидин може леко да повиши плазмените нива на деслоратадин и 3-хидрокси-деслоратадин, но това не се счита за уместно и не причинява промени в ЕКГ.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаните неблагоприятни ефекти включва сухо уста, умора, и главоболие. Много рядко неблагоприятни ефекти include халюцинации, хиперактивност, гърчове, виене на свят, сънливост, сърцебиене, по-ниско коремна болка, гадене, повръщане, лошо храносмилане, мускулна болка, кожа обрив и алергични симптоми.
