Линезолидът е антибиотик от клас оксазолидинон на наркотици. Лекарството се използва като резерв антибиотик.
Какво е линезолид?
В момента, линезолид е единственото MRSA-активен антибиотик на разположение както за перорално, така и за интравенозно приложение. Лекарството линезолид принадлежи към сравнително новата група на оксазолидинони. Оксазолидинони имат наситени хетероциклични съединения. Те инхибират биосинтеза на протеини в бактерии. Въпреки това, за разлика от други антибиотици като тетрациклини, макролиди и линкозамиди, те вече инхибират началото на синтеза. Линезолид е антибиотик, използван предимно за инфекции с ванкомицин-устойчиви патогени. Линезолид е особено ефективен при инфекции с Грам-положителни бактерии. В момента е единственият MRSA-активен антибиотик, наличен както за перорално, така и за интравенозно приложение. MRSA се отнася до щамове на бактерията Стафилококус ауреус които са устойчиви на всички ß-лактам антибиотици, Като пеницилин. Обикновено тези патогени са устойчиви на много лекарства и също имат устойчивост на антибиотици като хинолони, тетрациклини, еритромицин, сулфонамид и ванкомицин. Linezolid има одобрения за лечение на вътреболнично лечение пневмония и тежки кожа и инфекции на меките тъкани.
Фармакологично действие
Антибиотикът линезолид инхибира синтеза на протеин през бактерии. При биосинтеза на протеини живите организми произвеждат протеини (албумин) чрез превод. Биосинтезата на протеини е от съществено значение за образуването на нови протеини в клетките. Без производството на протеини, ген израз не е възможно. Това също означава, че без биосинтеза на протеини, клетките не могат да продължат да се размножават. Те също не могат да продължат растат. Линезолид инхибира протеиновата биосинтеза на бактериите още в началото. За целта лекарството се свързва с 50S субединиците на рибозоми. Биосинтезата на протеини се осъществява в рибозоми. Линезолид обаче предотвратява синтеза на протеин, като образува така наречения иницииращ комплекс. Въпреки това, само Грам-положителни патогени са засегнати от този бактериостатичен ефект. Грам-отрицателните патогени са устойчиви на линезолид.
Медицинско приложение и употреба
Линезолид се превръща във важен резервен антибиотик, в сравнение с Грам-положителните бактерии, малко след неговото развитие. Резервните антибиотици могат да се прилагат само при ограничения. Съществуват строги индикации. Една от причините за това ограничение са тежките странични ефекти на агентите. Освен това целенасоченото използване на резервни антибиотици има за цел да предотврати по-нататъшна резистентност. Обикновено, ванкомицин е стандартният MRSA антибиотик. Сега обаче има все повече и повече микроби които също са устойчиви на ванкомицин. В тези случаи се използва линезолид. Той играе роля особено при лечението на тежки MRSA инфекции в болници и в притежава на мултирезистентни туберкулоза. Стафилококите включително резистентни към метицилин щамове (MRSA), ентерококи, включително резистентни към ванкомицин щамове (VRE) и стрептококи включително и пеницилин-устойчиви щамове са чувствителни към линезолид. Лекарството е одобрено за лечение на вътреболнични или придобити в общността пневмония. Линезолид се използва и при тежки кожа или инфекции на меките тъкани. Преди лечението обаче трябва да се извърши микробиологично изследване, за да се установи дали инфекцията е причинена от чувствителни на линезолид грам-положителни бактерии.
Рискове и странични ефекти
Сериозен страничен ефект на линезолид е костен мозък потискане. Защото кръв образуването се случва в костен мозък, промени в кръвна картина възникне. При панцитопения, всички кръв клетките в кръвта са силно намалени, така че анемия, левкопения и тромбоцитопения съществуват едновременно. Въпреки това, неутропенията и тромбоцитопения може да възникне и самотно. При неутропения, неутрофилни гранулоцити са намалени. Защото имунната система е пряко засегнат, тежки бактериални инфекции с треска намлява втрисане може да се развие. Засегнатите лица се чувстват много зле и страдат от лигавица некроза от уста, гърло, шия, и гениталиите. В тромбоцитопения, кръв съсирването е нарушено. Пациентите страдат от хематоми по-бързо или са се увеличили нос и / или кървене от венците. Друг страничен ефект на линезелид е високо кръвно налягане (хипертония). Освен това може да възникне инхибиране на моноаминооксидаза-А и моноаминооксидаза-В. Това може да повлияе отрицателно на нервната система. Освен това пациентите, приемащи linezolid, докладват главоболие и дразнене на стомашно-чревния тракт. Линезолид не трябва да се прилага при наличие на известна непоносимост. бременност и кърменето също са противопоказания поради сериозните странични ефекти. Освен това линезолид не трябва да се използва едновременно с МАО инхибитори. МАО инхибитори сте наркотици от групата на антидепресанти. Те са предписани за болестта на Паркинсон намлява депресия, наред с други. Трябва също да се отбележи, че линезолид също влияе серотонин нива в централната нервната система (ЦНС) чрез инхибиране на моноаминооксидазата. Когато лекарството се прилага с други лекарства, които се увеличават серотонин нива в кръвта, животозастрашаващо серотонинов синдром може да доведе до. Характерно за разстройството, което е резултат от натрупване на невротрансмитер серотонин, са невромоторни и когнитивни симптоми. Засегнатите лица страдат от безпокойство, неволно мускулни потрепвания, втрисане, треперене, изпотяване и повишено рефлекс.
