Продукти
Лекарствата, съдържащи колхицин, вече не се предлагат на пазара в много страни. Drugs са на разположение в чужбина, които могат да бъдат внесени. Възможно е също така да се приготви едновременна формулировка в аптека (трудности: токсичност, вещество).
Стъблено растение
Колхицинът е основният алкалоид на есенен минзухар (Colchicaceae), който го съдържа особено обилно в семената. Той присъства и в грудката на африканската слава, както и в някои видове.
Структура и свойства
Колхицин (C22H25НЕ6Mr = 399.4 g / mol) е много слаба, естествена основа от алкалоидната група на трополона. Той се натрупва от трицикличната пръстенна система на бензохептален. Колхицинът съществува като жълтеникаво-бял, кристален или аморфен, с горчив вкус прах който е разтворим в вода, Най- прах потъмнява при излагане на светлина.
Вещи
Колхицинът (ATC M04AC01) има противовъзпалително и аналгетично действие. Елиминира възпалението на ставите по време на остра подагра атака, като по този начин облекчава болка. За разлика от урикостатите и урикозуриците, колхицинът не влияе върху концентрациите на пикочна киселина в кръв.
Показания
За профилактика или лечение на остри подагра атаки. Други показания са дадени в литературата, като например фамилна средиземноморска треска (индикация в САЩ), болест на Бехчет и повтарящи се перикардит. В много страни няма регулаторно одобрение. За остро лечение на подагра, по-малко токсичните НСПВС и глюкокортикоиди също се използват. Въпреки това, според указанията на EULAR, колхицинът остава сред агентите от първа линия за остро лечение.
Дозиране
Според Ръководството за лекарства. The таблетки може да се приема независимо от храненето. Според традиционния режим, за лечение на остър пристъп при възрастни, първоначално се приема 1 mg, последвано от 0.5 mg на всеки 1-2 часа, докато симптомите отшумят или неблагоприятни ефекти възникне. Максималната дневна доза от 4-6 mg (преди 10 mg) не трябва да се надвишава. Алтернативни терапевтични режими също се споменават в литературата. Според техническата информация на Colcrys максимум доза от 1.8 mg на ден (3 таблетки) не трябва да се надвишава, тъй като това не би осигурило допълнителна полза. The доза трябва да се регулира индивидуално. Насоките на EULAR също препоръчват ниската доза (0.5 mg 3 пъти дневно).
Противопоказания
Колхицинът е противопоказан при свръхчувствителност по време на бременности при пациенти с нарушена бъбречна и чернодробна функция, стомашно-чревни заболявания, кръв отчитат аномалии и сърдечно-съдови нарушения. Пълни подробности за предпазните мерки и взаимодействия може да се намери в Информационната листовка за лекарства.
Взаимодействия
Колхицинът се метаболизира от CYP3A4 и се транспортира от Р-гликопротеин. CYP3A4 катализира деметилирането на метокси групи и води до образуването на неактивни метаболити. При едновременна употреба на инхибитори на CYP3A4 или P-gp, плазмените концентрации се повишават и може да се получи тежко отравяне. Силните CYP инхибитори включват циклоспорин намлява макролиди , като кларитромицин, азол антимикотиции HIV протеазни инхибитори; ранолазин е силен P-gp инхибитор. Други взаимодействия са възможни с статини, фибрати и бъбречни токсични агенти. Колхицинът е обект на ентерохепатална циркулация.
Неблагоприятни ефекти
Неблагоприятни ефекти може да са признаци на свързана с дозата интоксикация. Най-често неблагоприятни ефекти include диария, гадене, повръщане, и коремна болка, Най- диария се дължи на инхибиране на клетъчното обновяване в тънките чревни епителии. Пациентите често изпитват мускулни нарушения, мускулна слабост, бъбрек щети, и кожа нарушения като сърбеж и изгаряне. При високи дози, кръв преброяване на промените, анемия, нарушения на растежа на ноктите, загуба на коса, и понякога се наблюдават реакции на свръхчувствителност. Загубата на коса намлява кръвна картина промените също са резултат от инхибиране на митозата. Съобщава се за отравяне с фатален изход.
