Ранолазин

Продукти

Ранолазин се предлага на пазара под формата на удължено освобождаване таблетки (Ранекса). Той беше одобрен в САЩ още през 2006 г., в ЕС през юли 2008 г. и в много страни през април 2010 г.

Структура и свойства

Ранолазин или () - (2-диметилфенил) -6 (4-хидрокси-2- (3-метоксифенокси) -пропил) -2-пиперазин ацетамид (С24H33N3O4Mr = 427.54 g / mol) е пиперазиново производно и рацемат.

Вещи

Ранолазин (ATC CO1EB18) има антиангинални и антиисхемични свойства. The механизъм на действие не е точно известно. Ефектите вероятно са резултат от инхибиране на късно натрий се вливат в сърдечните клетки. Това също позволява по-малко калций йони да влязат в клетките, в резултат на което отдих от миокард и подобрени кръв поток. Ранолазин, за разлика от бета-блокерите и калций блокиращи канали, няма ефект върху сърце процент, кръв налягане или вазодилатация, така че има различен, нов механизъм на действие.

Показания

Като допълнителна терапия за симптоматично лечение на пациенти със стабилни ангина които са неадекватно контролирани или не могат да понасят антиангинални средства от първа линия (като бета-блокери и / или калций антагонисти).

Дозиране

Ранолазин може да се приема по време на хранене или независимо от храненето. Прилага се два пъти дневно. Максималната дневна доза е 1500 mg.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Тежка бъбречна дисфункция
  • Умерена до тежка чернодробна дисфункция
  • Едновременна употреба на силни инхибитори на CYP3A4, напр. итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол, HIV протеазни инхибитори, кларитромицин, телитромицин, нефазодон.
  • Едновременна употреба на определен клас Ia (напр. хинидин) или клас III (напр. софетилид, соталол) антиаритмични средства, с изключение на амиодарон.

Обърнете се към SmPC за пълни предпазни мерки.

Взаимодействия

Ранолазин е субстрат на CYP3A4. Съпътстващо администрация на инхибиторите може да доведе до потенциране на неблагоприятни ефекти. Комбинацията с мощни инхибитори е противопоказана. И обратно, индукторите могат да отслабят ефекта. Тъй като ранолазин се метаболизира частично от CYP2D6, взаимодействия чрез CYP2D6 също са възможни. Ранолазин също е субстрат на Р-гликопротеин (P-gp). Съвместноадминистрация на мощни инхибитори на транспортера, като например циклоспорин, хинидин, и верапамил, също увеличава плазмените концентрации. Самият ранолазин е умерен до силен инхибитор на P-gp и слаб инхибитор на CYP3A4 и CYP2D6. Взаимодействия следователно са възможни с дигоксин намлява симвастатин, например. Освен това е възможно взаимодействия с друга наркотици че трябва да се има предвид удължаването на QT интервала. Пълни подробности за взаимодействията могат да бъдат намерени в SmPC.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаните неблагоприятни ефекти включват замаяност, главоболие, запек, повръщане, гаденеи слабост. Ранолазин може да удължи QT ​​интервала.