Phenobarbital е лекарство, което принадлежи към групата на барбитуратите. Използва се в епилепсия лечение и в анестезия подготовка.
Какво е фенобарбитал?
Phenobarbital е лекарство, което принадлежи към групата на барбитуратите. Използва се в епилепсия лечение и в анестезия подготовка. Phenobarbital е барбитурат. Барбитурати сте наркотици които имат хипнотично, наркотичен or седативен ефекти. Името барбитурати се получава от барбитурова киселина, една от активните съставки на барбитуратите. Барбитурати действат биохимично чрез така наречения GABA рецептор. Може да се направи разлика между барбитурати с кратко, средно и дълго действие. Фенобарбитал принадлежи към дългодействащите барбитурати. През 1960-те и 1970-те години фенобарбиталът все още е бил предписван като хапче за сън. Поради значителните си странични ефекти и висок потенциал за зависимост, фенобарбитал вече не може да се предписва като хапче за сън от 1992 г. Днес лекарството се използва за лечение на епилепсии. The седативен и антиконвулсантно лекарство също се използва при приготвянето на анестезия. Лекарството се синтезира чрез реакция на кондензация между урея и диетил на етил-фенил-малоновата киселина естер.
Фармакологично действие
Фенобарбиталът се абсорбира почти напълно от организма след орално и след интрамускулно администрация. Максимални концентрации в кръв се откриват след 6 до 19 часа при перорално приложение. С интрамускулно администрация, най-високите концентрации се откриват в кръв само след 3 до 5 часа. Фенобарбиталът действа като сън и седативен агент. Лекарството се използва и срещу гърчове. Ефектът силно зависи от дозировката. Подобно на повечето други барбитурати, фенобарбиталът развива своя ефект върху GABA рецептора. GABA рецепторите са протеини в нервните клетки, които могат да свързват невротрансмитер гама-аминомаслена киселина. Този предавател е известен още като GABA. GABA е основният инхибитор невротрансмитер в човешката централна нервната система (ЦНС). като бензодиазепини, барбитурати като фенобарбитал засилват действието на GABA върху рецептора. Те също така карат канала да остане отворен по-дълго, след като GABA се прикачи. В същото време фенобарбиталът блокира AMPA рецепторите. AMPA рецепторите са подгрупа от глутамат рецептори. глутамат също е важно невротрансмитер. Има възбуждащ ефект. Комбинацията от GABA инхибиране и блокада на възбуждащото действие на глутамат е отговорен за седативните и депресиращи ефекти на фенобарбитона. За да има лекарството антиконвулсантно действие в организма, плазма концентрация от 15-25 μg / ml е необходимо.
Медицинско приложение и употреба
Основното показание за фенобарбитал е епилепсия. Лекарството се използва за лечение на grand mal, импулсивен petit mal, както и на епилептичен статус. Тук обаче се използва като инжекционен разтвор. Епилептичният статус е необичайно дълготраен епилептичен припадък. Най-често това е поредица от припадъци, които се сливат един в друг. Епилептичният статус е животозастрашаващ и може олово до сериозни щети. Фенобарбитал се използва и като инжекционен разтвор при подготовката за анестезия. Дълго време лекарството беше вътре Тя като хапче за сън. От 1992 г., съдържащ фенобарбитал наркотици не са одобрени като стимулиращи съня агенти.
Рискове и странични ефекти
Фенобарбитал не трябва да се приема, ако сте свръхчувствителни към фенобарбитал или към други барбитурати. Употребата на фенобарбитал също е противопоказана при остри алкохол, хапче за сън и болкоуспокояващо отравяне. Същото се отнася и за отравяне със стимулант наркотици или от депресант психотропни лекарства. Фенобарбитал може да причини тежки нежелани реакции, така че трябва да се използва само след много внимателна оценка на съотношението риск-полза. Близо мониторинг трябва да се поддържа по време на лечението с фенобарбитал. Главоболие, виене на свят, и гадене са чести, докато приемате лекарството. Пациентите могат да бъдат объркани и да показват продължително време за реакция. Наблюдават се и парадоксални състояния на възбуда. Възможна сериозна последица от фенобарбитал е острата чернодробна порфирия.порфирия е метаболитно заболяване, свързано с нарушено разграждане на кръв пигмент хем. Характеризира се с епизодичен ход с тежък коремна болка и леки реакции на непоносимост. Пациентите страдат от колики коремна болка, повръщане, гадене, червено оцветяване на урината, гърчове и психиатрични симптоми като психоза. Тежка черен дроб намлява бъбрек дисфункция може да се развие и по време на лечение с фенобарбитал. Тежка сърце увреждането на мускулите също е възможна последица от употребата. Хората с анамнеза за афективни разстройства или хората, чиито роднини страдат от афективни разстройства, имат по-висок риск от развитие на психиатрични странични ефекти. Ако фенобарбитал се прилага едновременно с други централно действащи лекарства, ефектите и страничните ефекти на тези лекарства могат да се увеличат. В допълнение към алкохол, тези лекарства включват обезболяващи, приспивателни, алергия лекарства и психотропни лекарства. Фенобарбиталът също причинява повишено образуване на разграждащо лекарството ензими, така че разграждането на някои лекарства в черен дроб се ускорява. Загубата на ефект засяга лекарства като щитовидната жлеза хормони, доксициклин, гризеофулвин, орални контрацептиви, ламотрижин, кортикостероиди или перорални лекарства, които инхибират съсирването на кръвта. Деца, чиито майки са били лекувани с фенобарбитал по време на бременност показват увеличени малформации. Лекарството достига до детето чрез плацента и причинява щети там. Следователно, фенобарбитал може да се предписва и приема само през бременност след внимателна оценка на риска и ползата. Фолиевата киселина дефицит може да възникне по време на лечение с фенобарбитал. Това от своя страна също благоприятства малформациите на нероденото дете. Ако майката трябва да приема фенобарбитал по време на бременност, близо мониторинг на развитието на нероденото дете с определяне на α-фетопротеин и ултразвук се препоръчва. Фенобарбиталът има висок потенциал за зависимост. Симптомите на отнемане дори са описани при новородени, чиито майки са били лекувани с фенобарбиол.
