Пиридостигмин е инхибитор на ацетилхолинестераза и се използва за притежава in Миастения гравис (мускулна слабост). Пиридостигмин се използва и за задържане на урина и парализа на червата в резултат на намален мускулен тонус. Фармакологично се прилага като бромидна сол под формата на таблетки.
Какво е пиридостигмин?
Пиридостигмин е инхибитор на ацетилхолинестераза и се използва за притежава in Миастения гравис (мускулна слабост). Като лекарство, пиридостигминът принадлежи към групата на индиректните парасимпатикомиметици. По този начин косвено се активира ацетилхолин активност при рецепторите на парасимпатиковата нервната система чрез инхибиране на ензима ацетилхолинестераза. Активната съставка е кватернерен аминен комплекс, присъстващ в наркотици като бромид. Неразтвореният, пиридостигмин бромид е бял кристал прах. Той се разтваря много добре в вода. Лекарството се прилага под формата на таблетки когато е необходимо. Пиридостигмин бромид не може да премине през кръв-мозък бариера, тъй като неговата подобна на сол структура го прави нелипофилен. Плазменият му полуживот е приблизително 1.5 часа. След употреба лекарството се метаболизира частично и се екскретира бъбречно (чрез урина) непроменено.
Фармакологично действие
Пиридостигмин действа индиректно чрез инхибиране на ензима ацетилхолинестераза. Този ензим е отговорен за разграждането на невротрансмитер ацетилхолин в синаптична цепка до ацетат и холин. Инхибирането на ацетилхолинестеразата от своя страна причинява увеличаване на ацетилхолин концентрация на крайната плоча на двигателя. Присъстващите ацетилхолинови рецептори има катионни канали, които стимулират мускулите чрез катионни токове, задействани от ацетилхолин. Това повишава тонуса (напрежението) на определени мускули, увеличавайки вероятността от мускулно свиване. Като цяло активността на парасимпатиковия нервната система, който е отговорен за телесните процеси по време на почивка, също се увеличава. Парасимпатиковият нервната система контролира мускулния тонус и метаболитните процеси, включително червата и мехур функция. При автоимунни Миастения гравис, възникват смущения в рецепторите за ацетилхолин, така че достатъчно мускули контракции може да се индуцира само от по-висока концентрация на ацетилхолин. Пикочен мехур или мускулите на червата също се стимулират. Това свойство също прави пиридостигмин добро средство за лечение на парализа на мехур или мускулите на червата. Увеличаването на ацеталхолина концентрация също причинява изместване на антагонистичен мускулни релаксанти от ацетилхолиновите рецептори, които са наркотици използва се за успокояване на мускулите. Ако е необходимо, пиридостигмин се използва за обръщане на ефектите от тях наркотици.
Медицинско приложение и употреба
Пиридостигмин се използва главно за лечение на болестта миастения гравис. В зависимост от тежестта на заболяването, индивида доза от лекарството трябва да бъде определено от лекаря. Лечението започва с администрация само на пиридостигмин, но ако няма подобрение, лечението може да продължи в комбинация с гуанин. Лекарството се прилага под формата на таблетки. Поради широкия спектър от възможни нежелани реакции и възможността за взаимодействие с различни други лекарства, лечението винаги трябва да бъде под лекарско наблюдение. Употребата заедно с други парасимпатомиметични средства води до засилване на ефекта. Ефектът от лекарствата за мускулен релаксант е обърнат. Ако е необходимо, пиридостигмин трябва да се използва в този контекст в случай на предозиране с мускулни релаксанти или други възникващи проблеми. Друга област на употреба е приложението в задържане на урина или чревна атония (парализа на червата). Тук обаче трябва да се отбележи, че пиридостигминът е абсолютно противопоказан в случаи на механична обструкция на червата или механично предизвикано нарушаване на функцията на пикочния мехур. Стимулирането на мускулите на пикочния мехур или червата в този случай може олово до сериозни усложнения. Профилактично, пиридостигмин се използва и във „Втората война в Персийския залив през 1991 г.” срещу отравяне от холинестераза химически бойни агенти на основата на инхибитори.
Рискове и странични ефекти
Употребата на пиридостигмин, както при всички лекарства, крие риск от странични ефекти, които могат или не могат да се появят. парасимпатична нервна система се увеличава, това води в различна степен до такива типични симптоми като диария, повръщане, коремни спазми, повишено слюноотделяне, повишено образуване на слуз в бронхите, брадикардия, навестявам кръв натиск и нарушения на адаптацията на окото. Тъй като може да възникне и бронхоконстрикция, приложението е противопоказано при пациенти с обструктивно заболяване на дихателните пътища. Същото се отнася и за механичната чревна непроходимост. Предозирането на лекарството може да причини отслабване на мускулите на дихателните пътища в резултат на холинергична криза. Други нежелани реакции включват повишено изпотяване и повишено уриниране. Приложението с пиридостигмин трябва да се избягва, ако пациентът е бременна или кърми.
