Продукти
трамадол се предлага в търговската мрежа под формата на таблетки, капсули, топене таблетки, капки, ефервесцентни таблетки, супозитории и като инжекционен разтвор. (Трамален, родов). Предлагат се и фиксирани комбинации с ацетаминофен (Zaldiar, родов). трамадол е разработена от Grünenthal в Германия през 1962 г. и е одобрена в много страни от 1977 г. и в САЩ от 1995 г.
Структура и свойства
трамадол (C16H25НЕ2Mr = 263.38 g / mol) е циклохексаноламин и присъства в наркотици като трамадол хидрохлорид, бял кристал прах който е лесно разтворим в вода. Това е рацемат и двете енантиомери и метаболитът участва в неговото действие. Трамадол е структурно тясно свързан със SSNRI венлафаксин.
Вещи
Трамадол (ATC N02AX02) има централни аналгетични свойства. Това е опиоид с дуал механизъм на действие. От една страна, трамадолът се свързва с опиоидните рецептори. От друга страна, той е норадренергичен и серотонинергичен чрез инхибиране невротрансмитер обратното захващане, като по този начин засяга болка възприятие. По този начин може да се разглежда като комбинация от опиоид и инхибитор на обратното поемане като венлафаксин. Счита се, че метаболитът-дезметил М1, а не основното съединение, е отговорен за опиоидния ефект.
Показания
Трамадол се използва за лечение на умерено до тежко персистиращо болка когато непиоидни аналгетици, като нестероидните противовъзпалителни средства наркотици НСПВС и ацетаминофен не са достатъчно ефективни. Според преглед на Cochrane, като някои антидепресанти, полезен е и за лечение на невропатични болка. Използва се и за облекчаване на болката при фибромиалгия.
Злоупотреба
Като другите опиоиди, трамадол може да се злоупотребява като a наркотичен, пристрастяване и причиняване на симптоми на отнемане.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Интоксикация с алкохол, хипнотици, болкоуспокояващи, опиоиди и психотропни лекарства
- Едновременно или 14 дни преди лечение с МАО инхибитори.
- епилепсия
- Трамадол не трябва да се използва за заместване на лекарства.
Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в КХП.
Взаимодействия
Трамадол се биотрансформира и глюкуронира от CYP3A4 и CYP2D6 до - и -десметил метаболити. -Десметилтрамадол (М1), образуван чрез CYP2D6, е активен като опиоид. Следователно, взаимодействия с CYP индуктори като карбамазепин и CYP инхибитори като азол антимикотици or макролиди са възможни. Комбинация с МАО инхибитори е противопоказан и потенциално потенциално животозастрашаващ. Тъй като трамадол е серотонинергичен, комбинация с други серотонинергични наркотици може да доведе до серотонин синдром (вж Синдром на серотонин). Централно депресиращи лекарства, като приспивателни намлява успокоителни, а алкохолът може да увеличи депресиращия ефект на трамадол. Когато антагонисти на витамин К като фенпрокумон трябва да се следи времето на кървене. Тъй като трамадол може да причини гърчове, той не трябва да се прилага едновременно с лекарства, които понижават прага на гърчовете. Опиоидните антагонисти могат да отслабят ефектите на трамадол. Пълни подробности за взаимодействия можете да намерите в SmPC.
Неблагоприятни ефекти
Най-честият неблагоприятен ефект е гадене. Главоболие, сънливост, повръщане, запек, сух уста, изпотяване и умора са често срещани. Понякога има нарушения в регулацията на кръвообращението с палпитации, ниско кръвно налягане, и колапс, както и кожа реакции. Симптомите на отнемане могат да се появят след прекратяване на лечението.
