Клозапин: Ефекти, употреба и рискове

Хлопацин е невролептично лекарство. Използва се за лечение шизофрения намлява психоза когато други лекарства са неподходящи за него.

Какво представлява клозапин?

Предписаният антипсихотик клозапин е класифициран като член на невролептичната група. Лекарството се използва, когато други лекарства или нямат очаквания ефект при лечението психоза or шизофрения, или пациентът не може да ги понася. Преди да се използва невролептикът, този на пациента кръв трябва да се вземе броят. Хлопацин е разработена в края на 1950-те години от швейцарската компания Wander AG. Това включваше скрининг сред приблизително 2000 различни вещества, за да се получат нови антидепресанти. През 1960 г. съединението е патентовано, въпреки че антипсихотичните му ефекти първоначално остават неразкрити. В средата на 1960-те години се проведоха по-нататъшни изпитания върху хора, страдащи от хронична продуктивност шизофрения. По време на проучванията изследователите в крайна сметка забелязват антипсихотичните ефекти на клозапин. Лекарството излезе на пазара през 1972 г. под наименованието Leponex, което често се предписваше в Европа. През 1975 г. обаче няколко пациенти във Финландия са претърпели фатални случаи на агранулоцитоза, за което клозапин е отговорен. Поради тази причина няколко държави като Германия издадоха специални разпоредби за употребата на лекарството. Например, лекарите трябваше да уведомят производителя за рецептата за клозапин, след което получиха информационен пакет за лекарството. Едва след като лекарят даде писмено уверение, че данните ще бъдат взети предвид, му е позволено да предпише антипсихотика. През 1990 г. лекарството навлиза и на американския пазар под търговското наименование Clozaril. В следващите години няколко родов бяха пуснати версии. Към днешна дата, въпреки многобройните изследователски усилия, клозапин остава единственото лекарство от този вид, което не причинява симптомите на Паркинсон при високи дози. Обаче, защото други невролептици , като рисперидон or кветиапин не носят по-висок риск от агранулоцитоза, често им се дава предпочитание пред клозапин.

Фармакологични ефекти

Клозапин е един от атипичните невролептици. Това означава, че той се свързва в централната нервната система към рецепторите на невротрансмитерите серотонин намлява допамин, където блокира докинг сайтовете. Ако има излишък от допамин, това става забележимо чрез променен начин на мислене и самовъзприятие. Възможни са и заблуди. Чрез блокиране на допамин рецептори, клозапин може да се върне мозък функционира нормално. Тревожни разстройства както и състоянията на възбуда са облекчени, и концентрация намлява памет подобряване. Клозапин се абсорбира в кръв почти изцяло през стомашно-чревния тракт. По-голямата част от метаболизма се извършва в рамките на черен дроб. Активната съставка се екскретира в изпражненията и урината. Отнема от 8 до 16 часа клозапин да напусне тялото.

Лекарствена употреба и приложение

Клозапин се използва за лечение на тежка шизофрения. Тъй като обаче невролептикът има тежки странични ефекти, той се използва само когато други лекарства не успяват да подобрят симптомите. Същото се отнася и за лечението на тежки психози в болестта на Паркинсон. И тук лечението се извършва само след обичайното притежава не успя. В повечето случаи клозапин се прилага под формата на таблетки. Понякога може да се извърши и инжекция със спринцовка. The доза на невролептика се определя от лекуващия лекар за всеки отделен случай. Като правило пациентът първоначално получава нисък доза, който след това постепенно се увеличава като притежава напредва. Ако лечението е към своя край, препоръчително е бавно да намалите дозата отново. Преди притежава с клозапин може да се проведе, на пациента кръв броя трябва да показва нормален брой левкоцити. Това означава, че броят на левкоцитите (белите кръвни клетки) и диференциал кръвна картина трябва да са нормални стойности.

Рискове и странични ефекти

Тъй като лечението с клозапин може да доведе до левкопения (дефицит на бели кръвни клетки) или агранулоцитоза (дефицит на гранулоцити), е необходимо пациентите да имат редовно кръвна картина проверки по време на лечението. Най-честите нежелани реакции на невролептика включват сърцебиене, запек, сънливост и прекомерно слюноотделяне. Освен това зрителни нарушения, увеличаване на теглото, спад в кръвно налягане след изправяне, треперене, главоболие, тикове, проблеми със седенето неподвижно, гърчове, загуба на апетит, гадене, повръщане, високо кръвно налягане, сух уста, треска, възможни са проблеми с регулирането на температурата и затруднения при уриниране. В редки случаи съществува риск от хипергликемия с метаболитно дерайлиране, тежко миокардит, циркулаторен колапс, остър панкреатит или тежко черен дроб некроза, при което чернодробната тъкан умира. Ако пациентът има свръхчувствителност към клозапин, невролептикът не трябва да се използва. Същото се отнася, ако пациентът е преживял агранулоцитоза по време на предишни терапии с клозапин, има кръвна картина нарушения или костен мозък щета. Освен това пациентът не трябва да получава никакви вещества по време на лечението, които биха могли да причинят нарушения в кръвната картина при него. Другите противопоказания включват индуцирано отравяне психоза, нелекувани епилепсия, помътняване на съзнанието, маркирано мозък разстройства, жълтеница, черен дроб заболяване, сърце or бъбрек заболяване и чревна парализа. Забранено е лечението на бременни и кърмещи жени с клозапин. Съществува риск от увреждане на децата от симптоми на отнемане или нарушения на движението. Взаимодействия с друга наркотици може също да се появи. Например, ефектът на клозапин се засилва чрез прием еритромицин намлява циметидин, В допълнение, никотин намлява кофеин повлияват ефектите на невролептика, така че пациентите не трябва внезапно да променят консумацията си по време на лечението.