Как действа бупренорфинът
Като опиоидна активна съставка, бупренорфинът не се среща естествено в маковото растение като опиатите, но е химично-фармакологично моделиран върху тях. Благодарение на целенасочената модификация на структурата, опиоидите са по-полезни от опиатите по отношение на ефект и странични ефекти.
Подобно на опиатите, опиоидите като бупренорфин упражняват своя ефект чрез опиоидни докинг места (рецептори) в централната нервна система, т.е. в мозъка и гръбначния мозък. Те основно медиират аналгетичен ефект чрез тези места. Техният ефект върху рецепторите обикновено е по-силен от този на собствените ендорфини на тялото, които също се фиксират там.
Стандартната активна съставка, с която всички други опиати и опиоиди се сравняват по отношение на ефикасността, е опиатът морфин, който се използва и при болкоуспокояваща терапия. В сравнение с това, активната съставка бупренорфин има ефикасност, която е около 25 до 50 пъти по-голяма.
За разлика от другите активни съставки, той проявява така наречения „ефект на тавана“ по отношение на респираторната депресия, например: По този начин, над определена доза, респираторната депресия не става още по-силна с по-нататъшно увеличаване на дозата, какъвто е случаят с морфин например.
В допълнение, бупренорфинът не е така нареченият пълен агонист (при който ефектът нараства все повече и повече с увеличаване на дозата), а частичен агонист, който достига до определен процент на ефект, но не повече – дори в комбинация с други опиоиди.
Този ефект е особено важен за отнемане на пристрастяването, тъй като може ефективно да облекчи симптомите на отнемане, но избягва увеличаване на дозата и предозиране.
Абсорбция, разграждане и екскреция
Когато бупренорфин се прилага през лигавиците (като сублингвална таблетка), той достига пикови нива в кръвта след около час и половина.
В допълнение, активната съставка може да се прилага и директно в кръвта, което е най-бързият начин за упражняване на ефекта.
Около две трети от бупренорфина се екскретира непроменен в жлъчката през червата, а една трета се разгражда в черния дроб и се екскретира в урината.
Кога се използва бупренорфин?
Бупренорфин се използва за лечение на тежка и много силна болка (като болка след операция, болка при сърдечен удар и болка при тумор) и в комбинация с лечение на зависимост за заместителна терапия при зависими от опиоиди.
За лечение на зависими, употребявали опиоиди венозно, има и комбинирани препарати с активна съставка налоксон. Това има за цел да предотврати злоупотребата с сублингвалните таблетки бупренорфин (чрез разтваряне и инжектиране).
Как се използва бупренорфин
Дозировката зависи от интензивността на болката и се определя от лекаря. Обичайните дози са 0.2 до 0.4 милиграма бупренорфин на всеки шест до осем часа, т.е. три до четири пъти на ден.
Пластирите с бупренорфин се прилагат за няколко дни (варира според производителя – обикновено три до четири дни, понякога до седем дни) и непрекъснато освобождават активната съставка през кожата в тялото. Тази дозирана форма често се избира за по-дългосрочна терапия.
Когато сменяте пластирите, трябва да се внимава да не остане бупренорфин-съдържащ остатък от пластира по кожата. Новият пластир трябва да се постави на ново, подходящо място на кожата. Това трябва да е чисто, но може да се почиства само с вода. Масла, дезинфектанти и др. могат да повлияят на скоростта на освобождаване на активното вещество от пластира.
Следвайте стъпките, описани в листовката за правилно изхвърляне на използваните бупренорфинови пластири.
Какви са страничните ефекти на бупренорфин?
Приемът на бупренорфин е свързан със странични ефекти, подобни на тези на други опиоиди. Повече от десет процента от пациентите изпитват гадене, главоболие, безсъние, повишено изпотяване, слабост и симптоми на отнемане.
В допълнение, един на всеки десет до сто лекувани души изпитва нежелани реакции под формата на възпаление на дихателните пътища, загуба на апетит, безпокойство, тревожност, депресия, сънливост, замаяност, тремор, промени в сърдечния ритъм, спадане на кръвното налягане, задух, нарушено храносмилане, запек, повръщане, обриви, болки в ставите, костите и мускулите.
Гореспоменатите странични ефекти са по-чести при високи дози, като тези, използвани за лечение на пристрастяване.
Какво трябва да се има предвид при употребата на бупренорфин?
Противопоказания
Бупренорфин не трябва да се използва при:
- Свръхчувствителност към активното вещество или към някоя от останалите съставки на лекарството.
- едновременен прием на антидепресанти от групата на моноаминооксидазните инхибитори (МАО инхибитори) и до 14 дни след прекратяване на тази терапия
- Миастения гравис (патологична мускулна слабост)
- Делириум тременс (делириум, който възниква по време на спиране на алкохола)
Лекарствени взаимодействия
Ако бупренорфин се приема с други вещества, които потискат централната нервна система, може да се появят прекомерни седативни, депресивни и сънотворни ефекти.
Такива вещества включват успокоителни и сънотворни от групата на бензодиазепините (като диазепам, лоразепам), други болкоуспокояващи, по-стари антиалергични лекарства (като доксиламин, дифенхидрамин), антипсихотици (като халоперидол, хлорпромазин, оланзапин) и алкохол.
Примери за мощни ензимни индуктори включват средства за епилепсия и конвулсии (като карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал) и антибиотика рифампицин.
Шофиране и работа с тежки машини
Дори когато се използва според указанията, бупренорфин има изразен ефект върху способността за шофиране и работа с тежки машини. Това важи особено в началото на лечението.
Стабилни пациенти без симптоми обаче могат да управляват моторно превозно средство и да работят с машини след подходящ период на адаптация.
Възрастово ограничение
Безопасността и ефикасността на бупренорфин при деца и юноши под 18-годишна възраст не са установени.
Бременност и кърмене
Това може да доведе до „синдром на отпуснатото бебе“, при което новороденото или кърмачето почти не показва напрежение в тялото, реагира слабо на околната среда и диша повърхностно, което понякога може да бъде животозастрашаващо.
Техническата информация не препоръчва употребата на бупренорфин по време на кърмене, тъй като активната съставка преминава в кърмата. Въпреки това, според експертите, кърменето е разрешено, ако майката е добре наблюдавана и вече е стабилно адаптирана към бупренорфин по време на бременност. При корекция по време на кърмене дозировката се определя индивидуално.
Как да получите лекарство с бупренорфин
Препаратите, съдържащи бупренорфин, се класифицират като наркотици (Германия и Швейцария) или лекарства, водещи до пристрастяване (Австрия) и могат да бъдат предписани само от лекар специалист по специална рецепта за наркотични или пристрастяващи лекарства.
От кога е известен бупренорфинът?
Тъй като патентната защита вече е изтекла, днес съществуват множество генерични лекарства с активната съставка бупренорфин.
