Безафибрат принадлежи към групата на фибратите. Безафибрат е липидопонижаващо средство и заедно с статини намлява никотинова киселина, е важен терапевтичен вариант за лечение на повишени триглицериди по-специално, но и повишени холестерол в някои случаи.
Какво представлява безафибратът?
Безафибрат (химично наименование: 2- (4- {2 - [(4-хлоробензоил) амино] етил} фенокси) -2-метилпропионова киселина), като клофибрат или фенофибрат, е производно на фибрати. Фибратите са наркотици използва се за лечение на повишени кръв липиди (хиперлипидемия). Безафибратът се използва предимно за понижаване на високи нива на триглицериди, както и да е холестерол-понижаващ ефект в кръв е само слабо изразена, поради което холестерол понижаването се осигурява предимно от групата наркотици на статини. Понижаващият холестерола ефект на безафибрата е само около 10 до 25 процента; съответно най-големият ефект е по-вероятно при понижаването на триглицериди (около 20 до 40 процента). Повишените триглицериди са основен проблем, тъй като, от една страна, те са трудни за лечение, а от друга, могат да причинят тежки сърдечно-съдови заболявания. Последиците от повишените плазмени нива на мазнините варират от атеросклероза до сърце атака и удар. Статините са предпочитани тук, защото могат значително да намалят липиди и по този начин също така намалява риска от вторични заболявания. В допълнение, фибратите се третират само като втори избор и се използват, ако статините притежава не е ефективен, ако статините не се понасят или ако са повишени само тези триглицериди, чието понижаване е основният ефект на безафибрата. Безафибрат се дава под формата на таблетка или капсула, съдържаща бял и неразтворим кристал прах. Безафибратът се разгражда, като се екскретира с урината, след като се разгради до клофибринова киселина. Съответно доза трябва да се коригира при пациенти с недостатъчна бъбречна функция.
Фармакологични ефекти върху тялото и органите
Намаляване на концентрация на триглицеридите е най-важният ефект на безафибрат и други фибрати. Все пак как точно се постига това все още не е ясно. Въпреки това е вероятно безафибратът да задвижва така наречения PPARα или активиран от пероксизома пролифератор рецептор. Някои проучвания показват, че той също активира PPARγ и PPARδ. PPARα е протеин, който се свързва с ДНК и променя молекулярните процеси там, които са важни за липидния метаболизъм. Например, това води до повишено намаляване на LDL с 10 до 25 процента. Този холестерол се нарича лош, защото се отлага в стените на кръв съдове и предизвиква там възпалителна реакция. Резултатът е атеросклероза. Освен това безафибратът причинява увеличаване на HDL, който се нарича още добър холестерол. Описан е като добър, защото помага да се събере холестеролът, който е депониран навсякъде, и да се транспортира до черен дроб, чрез който впоследствие се екскретира. В черен дроб, безафибратът също причинява по-ниско освобождаване на VLDL, който също съдържа холестерол, но главно триглицериди. Друг ефект е, че безафибратът активира липопротеина липаза, ензим, разграждащ триглицеридите. В стените на съдовете безафибратът предизвиква противовъзпалителен процес. Безафибратът действа допълнително върху жлъчния мехур, където увеличава литогенността на жлъчка, което означава, че рискът от развитие камъни в жлъчката се увеличава.
Медицинска употреба и употреба за лечение и профилактика.
Безафибрат се използва за повишени плазмени нива на триглицериди. Повишена кръв липиди може да бъде вродена от една страна, като в този случай обикновено има дефект в ензима, който е необходим за разграждането на триглицеридите. Това състояние е известен още като първична фамилна хипертриглицеридемия. От друга страна, могат да се получат повишени липиди в кръвта (вторични хипертриглицеридемия). Последното има различни причини. Например, повишено ниво на триглицериди може да бъде причинено от предписания от лекар наркотици които повишават липидите в кръвта (например бета-блокери, глюкокортикоиди, хормони). Но неправилно, с високо съдържание на мазнини диета може също така да олово до повишаване на триглицеридите. Метаболитното разстройство диабет може също да промени отрицателно липидите в кръвта. The метаболитен синдром (квартет от: Глюкоза непоносимост, хипертония, нарушен липиден метаболизъм и затлъстяване) също е възможно приложение на безафибрат. Безафибрат има период на полуразпад от 2 часа и се приема под формата на таблетки or капсули от 200 mg три пъти дневно.
Рискове и странични ефекти
- неблагоприятни ефекти на безафибрат са различни. Например, неспецифичните ефекти включват подуване, проблеми с дишане, и кошери, което може да се обясни поради алергична реакция на тялото да се безафибратира. Други странични ефекти включват треска, а грип-подобно чувство, а също и нетипични ефекти като главоболие, виене на свят, промяна на съзнанието, проблеми с ерекцията и болки в крайниците. Има и стомашно-чревни ефекти като гадене, повръщане намлява диария, както и внезапно наддаване на тегло. Загуба на апетит също се наблюдава често. По-рядко се наблюдава разпадане на мускулите или рабдомиолиза при безафибрат. Пациентите страдат от болка, спазми и мускулна слабост. Мускулното разпадане може да бъде причинено и от статини, поради което те не трябва да се дават в комбинация с безафибрат. Промяна в кръвна картина също е доста рядко наблюдаван страничен ефект. В допълнение, безафибратът увеличава литогенността на жлъчка, което увеличава риска от камъни в жлъчката. Пациенти с черен дроб заболяване или заболяване на жлъчния мехур, както и бъбречна недостатъчност пациенти или бременни жени и кърмачки, не трябва да приемат безафибрат.
