Безафибрат

Продукти

Безафибрат се предлага на пазара под формата на удължено освобождаване таблетки (Cedur retard). Той е одобрен в много страни от 1979 г.

Структура и свойства

Безафибрат (C₁₉H₂₀ClNO₄M_r = 361.8 g / mol) лежи като бял кристал прах който е практически неразтворим в вода.

Вещи

Безафибратът (ATC C10AB02) намалява предимно повишено кръв нива на триглицеридите. Има умерен ефект върху LDL холестерол и леко се увеличава HDL. През последните години механизъм на действие е изяснено. Фибратите активират ядрени рецептори от семейството PPAR (активиран от пероксизомен пролифератор) рецептор, които регулират гени, които играят важна роля в липидите и гликоза метаболизъм. Според Tenenbaum et al. (2005), безафибратът е пан-агонист и активира и трите известни подтипа PPAR, алфа, гама и бета / делта. Съответно, той е подобен на глитазарите, които са двойни агонисти на PPAR-α / γ.

Показания

Безафибрат се използва за лечение на първични и вторични хиперлипидемии.

Дозиране

Според етикета на лекарството. Безафибрат обикновено се приема веднъж дневно след или по време на хранене. Незабавените лекарствени форми също се предлагат на пазара в Германия, които трябва да се прилагат три пъти дневно.

Противопоказания

Свръхчувствителност
Известна фотоалергия или фотоалергични реакции към фибрати.
Бременност и кърмене
Чернодробно заболяване
Заболявания на жлъчния мехур
Серум креатинин нива> 1.5 mg / 100 ml или с креатининов клирънс ≤ 60 ml / min
Пациенти на диализа
Безафибрат не трябва да се прилага едновременно с него статини ако са налице предразполагащи фактори за миопатия.

За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Лекарство-наркотик взаимодействия са описани със следните агенти: антагонисти на витамин К, естрогени, холестирамин, перхексилин водород малеат, МАО инхибитори, имуносупресори, сулфанилурейни, инсулини. Статините може потенциално да увеличи риска от мускулни заболявания (рабдомиолиза).

Неблагоприятни ефекти

Най-честият неблагоприятен ефект е намаленият апетит. Понякога реакции на свръхчувствителност, замаяност, главоболие, лошо храносмилане, мускулна слабост, мускулни нарушения, мускулна болка, мускул спазми, кожа реакции, холестаза, остра бъбречна недостатъчност, еректилна дисфункция, и променен лабораторни стойности може да възникне. Много редки са тежки кръв преброяване на промените, кожа реакции, разпадане на скелетните мускули (рабдомиолиза) и камъни в жлъчката.