Котримоксазол е антибиотично активно комбинирано лекарство, съставено от антибиотик триметоприм и сулфонамид сулфаметоксазол във фиксирано съотношение едно към пет. Лекарството инхибира биосинтеза на тетрахидрофолиева киселина в бактерии, като по този начин възпрепятства синтеза на ДНК. Котримоксазол, който се използва главно за лечение на пикочните пътища и респираторен тракт инфекции и срещу коремен тиф намлява паратиф треска, е ефективен и срещу някои протозои и някои видове гъбички.
Какво представлява котримоксазол?
Котримоксазол е комбинирано лекарство с бактериостатична активност срещу широк спектър от Грам-положителни и Грам-отрицателни бактерии. В допълнение, комбинираното лекарство е ефективно и срещу някои протозои и някои видове гъбички. Той съдържа антибиотик триметоприм и антибиотично активния сулфонамид сулфаметоксазол в съотношение едно към пет. Двете основни активни съставки на лекарството до голяма степен се допълват и пречат на фолиева киселина баланс of бактерии. Сулфаметоксазолът, в качеството си на сулфонамид, инхибира ензима фолиева киселина синтетаза. The антибиотик триметоприм от своя страна инхибира дихидрофолат редуктазата, друг важен ензим на фолиева киселина метаболизъм в бактериите. По този начин комбинираните активни съставки едновременно инхибират две различни ензими на метаболизма на фолиевата киселина, така че рискът от образуване на резистентност поради двойния коловоз е намален. Котримоксазолът в крайна сметка възпрепятства синтеза на тетрахидрофолиева киселина, която е основен междинен продукт (метаболит), необходим за синтеза на пурин бази и тимидин, градивни елементи на ДНК. Важно изискване за комбиниране на две или повече активни съставки е техният биологичен полуживот да бъде приблизително еднакъв. Котримоксазол отговаря на състояние много добре, с полуживот 10-11 часа и 9-11 часа за триметоприм и сулфаметоксазол, съответно, в последния случай.
Фармакологично действие
Фармакологично поглъщането на котримоксазол има пряко и непряко въздействие върху тялото и неговите органи. Бактериостатичните свойства на лекарството не се разпростират изключително върху патогенните бактерии, но поради широкоспектърното му действие също частично засягат нормалната бактериална флора, особено в храносмилателен тракт, така че не рядко обратими, но понякога сериозни проблеми с храносмилането се наблюдават. Двете основни активни съставки се абсорбират почти на сто процента в червата и са биологично достъпни. Директните фармакологични ефекти се състоят главно от алергични реакции, които се проявяват например в кожа раздразнения и в редки случаи при везикуларно лющене на кожата (синдром на Лайъл). Бактериостатичните свойства на котримоксазол, които се основават на инхибирането на образуването на фолиева киселина, също могат да повлияят до известна степен на метаболизма, така че общите анемия може да се развие, особено ако е друго наркотици с подобен спектър на действие, като например барбитурати, обезболяващи, и фенитоин or примидон, се вземат паралелно. Други косвени ефекти могат да бъдат резултат от пряко влияние върху калий баланс, които могат да окажат влияние върху сърдечния ритъм и чувствителността на сензорните нерви.
Медицинско приложение и употреба
Типично основно приложение на котримоксазол е , на горната и долната респираторен тракт. Основно предимство на комбинираното лекарство е, че може да контролира и гъбичките Pneumocystis jirovecii, причинител на интерстициален пневмония. Друга основна област на приложение са инфекциите на бъбреците и на целия мъжки и женски пикочно-полов тракт. Лечимите условия също включват , от простата намлява венерически болести като ulcus molle (мек шанкър) и lymphogranuloma inguinale, инфекциозно венерическо заболяване, по-често срещано в тропиците, което причинява, наред с други неща, подуване на лимфа възли в гениталните и ингвиналните области. По същия начин, котримоксазол се използва за лечение на инфекции на стомашно-чревния тракт, включително салмонела отравяне и коремен тиф намлява паратиф треска. бруцелоза и нокардиоза, както и други инфекциозни заболявания, също са част от спектъра на употреба на комбинираното лекарство. Намаленият риск от патогенни микроби развиването на резистентност позволява комбинираното лекарство да се използва и за превантивни цели, особено при имунокомпрометирани индивиди. Поради широкия си спектър на употреба, Светът 3драве Организацията (СЗО) включва лекарствената комбинация от триметоприм и сулфаметоксазол в списъка на основните лекарства още през 1977 г. За лечение на инфекция, доза за възрастни обикновено е 2 х 960 милиграма дневно. The доза може да се увеличи до пет пъти, ако е налице остра Pneumocystis jirovecii. За дългосрочно притежава и за превантивни мерки, ежедневният доза се намалява до 480 милиграма.
Рискове и странични ефекти
Както при лечението с други антибиотици, употребата на котримоксазол може да бъде свързана с нежелани странични ефекти. Най-честите нежелани реакции включват преходни нарушения на храносмилателната система. Симптоматичните симптоми включват гадене, повръщане, и загуба на апетит. В по-редки случаи лигавицата на устната кухина , също се случва. Кожа реакции като обрив и копривна треска се наблюдават в до 4 процента от случаите. По-тежко кожа дразнене или фотосенсибилизация е наблюдавано, но е рядко. Кръв разчитат разстройства под формата на анемия или намаляване на левкоцити (левкопения) също може да се появи. При високи дози котримоксазол, калий нивата могат да се увеличат и да причинят хиперкалиемия, със симптоми като сърдечни аритмии, мускулна слабост и парализа. Преди лечението с комбинираното лекарство, основното взаимодействия с друга наркотици трябва да се има предвид. Например, ефектът на антикоагулантите от 4-хидроксикумариновата група вещества се засилва. Лечението с котримоксазол е противопоказано в случаи на известна свръхчувствителност към сулфонамиди или тежко бъбречна недостатъчност.
