Бривудин е нуклеозиден аналог, използван като вирусостатичен агент за херпес симплекс тип 1 и херпес инфекции. Това е лекарството, избрано за тези показания при пациенти на възраст над 50 години.
Какво представлява бривудин?
Бривудин е вещество от групата на нуклеозидни аналози и се използва за херпес симплекс тип 1 и херпес (херпес зостер). В сравнение с други често срещани нуклеозидни аналози (напр. ацикловир), веществото има значително по-силна антивирусна сила. Полуживотът и времето на вътреклетъчно пребиваване също са значително по-високи. Молекулната формула на бривудин е C11H13BrN2O5. Веществото има a моларен маса от 333.135gx mol ^ -1. Бривудинът вече се произвежда през седемдесетте години на 20-ти век, но широко приложение се прилага едва от 2001 г. Оттогава бривудинът е одобрен за притежава of херпес зостер. Преди това имаше само одобрение за притежава на инфекции, причинени от херпес симплекс вируси от тип 1.
Фармакологично действие
Бривудин се прилага перорално под формата на таблетки. Обичайното доза е 125 mg на ден за период от седем дни. Първо трябва да се активира бривудин и активното вещество в организма е бривудин трифосфат. Това има вътреклетъчно време на престой от десет часа. Бривудин действа само в заразени клетки вируси. Това е така, защото бривудинът се катализира от вируси тимидин киназа. Това означава, че вирусен тимидин киназа активира бривудин, като го превръща в трифосфат. Поради дългото вътреклетъчно време на престой от десет часа, има достатъчно време да се действа срещу вируси в засегнатата клетка. Трифосфатите на бривудин осигуряват антивирусен ефект. Те инхибират вирусната ДНК полимераза и осигуряват включването на модифицирана нуклеинова бази в ДНК. В крайна сметка това води до прекратяване на веригата по време на удължаване на ДНК. Трябва да се отбележи обаче, че по този начин бривудин трифосфатът само инхибира размножаването на вируса, но не е ефективен срещу самия вирус. По този начин вирусът не може да бъде убит и остава в тялото. Поради това типичното реактивиране на херпесните вируси не може да бъде предотвратено от бривудин. Посвещението на притежава следователно има най-голям смисъл на етапа на вирусната репликация, тъй като тук действа активната съставка. Следователно терапията с бривудин трябва да започне в рамките на 72 часа след появата на кожа симптоми. Бривудин е ефективен срещу херпес симплекс тип 1 и херпес вируси. Има недостатъчна ефикасност срещу други херпесни вируси. Бривудин също не е ефективен срещу херпес симплекс тип 2, което причинява генитален херпес. Бривудин се абсорбира в червата 85% след перорално приложение абсорбция. Плазма свързване с протеини на бривудин е 95%. Бривудин е подложен на висок ефект на първо преминаване и следователно е само 30% бионаличен. Полуживотът е приблизително 16 часа. Екскрецията се осъществява предимно чрез бъбрек, но и до известна степен чрез изпражненията.
Медицинска употреба и приложение
Медицински, бривудин е показан за лечение на инфекции с херпес симплекс тип 1 и херпес зостер. На практика бривудинът е предпочитаният агент за терапия на тези инфекции, особено при пациенти на възраст над 50 години. Терапията с бривудин трябва да започне в рамките на 72 часа от началото на кожа симптоми за постигане на максимална ефикасност. След тези 72 часа терапията все още е полезна, ако в нея има пресни везикули кожа, висцерално разпространение, флориден зостер офталмикус (пълноцветен херпес зостер на окото) и зостер отикус (херпес зостер на ухото). Преди терапия с бривудин, проверете за наличие на кръстосана резистентност с ацикловир.
Рискове и странични ефекти
Страничните ефекти от бривудин са редки. Те засягат предимно стомашно-чревния тракт. Тук, гадене намлява диария (диария) може да се появи по-специално. Освен това, умора, нарушения на съня, виене на свят, главоболие, реакции на свръхчувствителност на кожата, обратими промени в кръв броят и увеличаването на креатинин намлява урея в кръвния серум са възможни като неблагоприятни ефекти. Бривудин никога не трябва да се прилага едновременно с 5-флуороурацил, пролекарства на 5-флуороурацил, или флуцитозин. Бривудин инхибира ензима, отговорен за разграждането на тези вещества, така че настъпва натрупване, което води до токсичен концентрация Този страничен ефект е потенциално фатален. След терапия с бривудин трябва да се спазва интервал от най-малко 4 седмици преди да се приложат гореспоменатите вещества. Brivudine не трябва да се прилага по време на бременност и кърмене. Терапията с бривудин също е противопоказана при имунокомпрометирани пациенти. Има кръстосана резистентност с ацикловир: ако пациентът е алергичен към ацикловир, той или тя също е алергичен към бривудин и обратно.
