Блеомицинът е гликопептид антибиотик с цитостатични свойства. Използва се за плоскоклетъчен карцином, Ходжкинови и неходжкинови лимфоми, тестикуларни тумори и злокачествени плеврални изливи. Специфични нежелани реакции, свързани с блеомицин притежава, особено при предозиране, включват белодробна фиброза намлява кожа щета.
Какво е блеомицин?
Лекарството блеомицин е цитостатично лекарство, което уврежда човешката ДНК, причинявайки скъсване на веригите на ДНК. В структурата на блеомициновата смес съществуват два структурно подобни гликопептида, производни Блеомицин А2 и В2, като производно А2 има по-висок процент от 55-70%. Активната съставка се получава от актиномицета Streptomyces verticillus, което го поставя в групата на антибиотици.
Фармакологични ефекти върху тялото и органите
Блеомицин се прилага или интравенозно (през вена), интрамускулно (в мускула) или интраплеврално (в сандък кухина), в зависимост от заболяването. След интравенозно лекарство администрация, отстраняване in кръв плазмата настъпва бързо и е двуфазна. Първоначално полуживотът е 24 минути и след това се увеличава до 2 до 4 часа. Веществото се инактивира чрез хидролази и други нискомолекулни протеинови фракции, които се срещат предимно в кръв плазма, но и в черен дроб. В белите дробове и кожаобаче тези хидролизи се срещат в по-малка степен. Блеомицин в крайна сметка се екскретира от бъбрек, но не може да бъде премахната от диализа. Образуването на супероксидни радикални аниони е основният механизъм в действието на блеомицин. Образува блеомицин-желязо (II) комплекс в клетката с железни (II) йони, което води до интеркалация (интеркалация) в ДНК. В допълнение, молекулярни кислород се свързва с желязо (II) йон и електрон се подарява на кислород. По този начин активирането на блеомицин следва, за да се образува блеомицин-желязо- (III) комплексни и супероксидни радикални йони се образуват едновременно. Супероксидните радикални йони пораждат хидроксилни радикали (OH-), които олово до едноверижни разкъсвания в спиралата на ДНК. При повишени дози се получават двуверижни прекъсвания. Клетъчният цикъл е прекъснат специално във фаза G2 (т.е. малко преди фазата на действителното клетъчно делене), поради което транслокацията (промяна на местоположението) на хромозоми настъпва. Тъй като блеомицинът по принцип може да действа във всички клетки на тялото, не може да се изключи неволен мутагенен ефект върху други органи по време на лечението. Генетичният материал също може да бъде повреден от блеомицин притежава, така че мъжете да не бащават деца до 6 месеца след подходяща терапия. сперма запазването трябва да се обмисли преди започване притежава, като постоянен безплодие може да доведе до. Жените не трябва да забременяват по време на терапията.
Лекарствена употреба и употреба за лечение и профилактика.
Блеомицин се използва предимно в комбинация с други химиотерапевтични средства. Областите на приложение включват плоскоклетъчен карцином на глава, шия, външни гениталии и маточна шийка, и тумори на тестисите. В допълнение, лекарството се прилага в ранните етапи на Лимфом на Ходжкин и при възрастни с неходжкинов лимфом на междинен или висококачествен злокачествен тумор. Като монотерапия, блеомицин се използва палиативно за злокачествени (злокачествени) плеврални изливи.
Рискове и странични ефекти
Тест доза от 1 mg трябва да се даде преди първоначалната употреба на блеомицин и пациентът трябва да се наблюдава поне 4 часа, за да се изключат сериозни незабавни реакции. По-специално, тежък алергична реакция се страхува в лимфом пациенти и може да доведе до тежки фебрилни гърчове с летален изход. По принцип могат да се появят следните нежелани реакции: гадене, повръщане, стоматит (, на устната лигавицата), загуба на апетит, ставни и мускулни болка, и втрисане и високо треска. По-конкретно, токсичността на блеомицин засяга предимно белите дробове и кожа. Специфичен и сериозен страничен ефект на блеомицин е белодробна фиброза, които могат да се развият от хронични пневмония. Белодробна фиброза може да се случи, особено при общи дози над 300 mg, което го прави доза-ограничаване. Предишно облъчване на белите дробове или сандък, увеличен кислород администрация по време на терапията с блеомицин и възраст над 70 години допълнително увеличават риска от белодробна фиброза. Освен това кожната токсичност съществува под формата на хиперкератоза, белене на кожата и улцерацията. Най-вероятно този страничен ефект се причинява от намалената активност на блеомицин хидролазата, която лекарството деактивира. Блеомицин не трябва да се използва по време на кърмене. В бременност, може да се използва само ако има опасност за живота състояние на пациента. Това може да доведе до увреждане на нероденото дете. В случай на остър пневмония, тежка белодробна дисфункция, предварително облъчени бели дробове, както и черен дроб намлява бъбрек дисфункция, трябва да се направи строга индикация, тъй като рискът от страдания от тежки странични ефекти е значително увеличен в тези случаи. На живо ваксини не трябва да се прилага по време на терапия с блеомицин, тъй като това може да доведе до тежка форма заразна болест. В допълнение, образуването на антитела и по този начин ефикасността на инактивираните ваксининапример като част от годишния влияние ваксинация, може да бъде намалена по време на цитостатична терапия.
