Баклофен първоначално е разработен през 1960-те години за лечение епилепсия. Има добър ефект при спастични припадъци. От 2009 г. се използва и за борба алкохолна зависимост.
Какво е баклофен?
Баклофен първоначално е разработен през 1960-те години за лечение епилепсия. От 2009 г. се използва и за борба алкохолна зависимост. Баклофен - химически C10H12ClNO2 - принадлежи към класа на мускулни релаксанти. Те облекчават патологично повишеното мускулно напрежение. Активното вещество се свързва с GABA-B рецепторите и действа там като антагонист. По този начин той се възползва от факта, че има подобна молекулярна структура като тях протеини. Синтезираният баклофен е кристален, без мирис, бял прах с много бедни вода разтворимост. Мускулният релаксант може да бъде произведен по два начина и се предлага в наркотици Lioresal, Lebic и няколко генерични лекарства. При по-леки болестни процеси се прилага перорално под формата на таблетки (10 mg или 25 mg). Ако обаче е тежко множествена склероза присъства, например, лекарят прилага лекарството в гръбначна течност (интратекално). При деца и юноши под 18-годишна възраст се прилага само орално. Към днешна дата не съществуват съответни проучвания за интратекално приложение при тази група пациенти. Този маршрут на администрация също не се използва, ако пациентът има увреждане рефлекс и забави Тя на цереброспиналната течност.
Фармакологично действие
Устойчивото предаване на нервните сигнали към други нервни клетки и оттам до мускулните клетки води до постоянно напрежение в мускулите, което в крайна сметка води до мускулен спазъм. Една от възможните причини за това прекомерно използване на скелетните мускули е липсата на контрол на сигнала от мозък и / или гръбначен мозък. Баклофен използва своята химическа структура, подобна на гама-аминомаслената киселина (GABA), като блокира предаването на нервния сигнал между гръбначен мозък нервни клетки. Това им пречи да достигнат до мускула на първо място. Поради неговия мускулно-деконгестиращ ефект, той също така намалява мозък дейност. При пациенти, приемащи баклофен, доброволната мускулна активност също е нарушена. Баклофен се променя черен дроб нива на ензими в кръв, така че резултатите от теста могат да бъдат изкривени. Поради тази причина пациентът трябва да уведоми лекуващия лекар, че му се предписва баклофен. Ако засегнатите от черен дроб болест трябва да използват лекарството, тяхното чернодробни стойности трябва да се проверява редовно. Диабетиците трябва да имат своите кръв захар нива, проверявани по-често. Пациентите, които трябва да приемат препарати, съдържащи баклофен, трябва да се въздържат от шофиране и работа с инструменти и машини, тъй като активното вещество нарушава времето за реакция.
Медицинско приложение и употреба
Доказано е, че баклофенът е значително ефективен при лечение на хора с множествена склероза, гръбначен мозък нараняване, централно нервната система нарушения, полиомиелит (церебрална парализа), мозъчно-съдови нарушения и мускулни спазми, причинени от неправилно предаване на сигнал от гръбначния мозък и / или мозък. В множествена склероза пациенти, страдащи от тежки болезнени спазми, лекарят го прилага интратекално, за да се избегнат тежките странични ефекти от орално приложение администрация: Ако се приема през устата, баклофенът ще трябва да бъде погълнат в много високи дози, в противен случай лекарството ще пристигне в твърде ниски концентрация където трябва да си върши работата. Пациентите с множествена склероза получават гръбначен катетър, който има компютърно контролирана помпа, която се използва за постоянно доставяне на баклофен в организма при много по-ниска доза, отколкото би се прилагала през устата. Депото на помпата може да се напълни отново през кожа колкото е необходимо. Лекарството е насочено към рефлекторни арки на гръбначния мозък, имитирайки антиконвулсивното действие на GABA рецепторите върху клетките на Renshaw. Ако баклофен се прилага през устата, той става неефективен най-късно след 4 часа. Тялото го отделя до голяма степен непроменено с урината. Както показва клинично проучване от 1990-те години, през алкохол-зависими лица, които също страдат от депресия и / или тревожни разстройства, като антагонист на GABA рецепторите, той очевидно се бори с жаждата, от която страхът е зависим от вещества. Той има същата висока ефективност като диазепамнапример - но без да има такива вредни странични ефекти. По-нататъшни клинични проучвания и иновативни образни техники подкрепят ефикасността на баклофен в алкохол-зависими пациенти. За разлика от Франция, където лекарството е одобрено за тази употреба от няколко години, в Германия то може да се използва само за тази цел извън етикета. При проучвания върху животни баклофенът също е ефективен при лечение депресия и тревожност.
Рискове и странични ефекти
Когато приемате баклофен, умора, сънливост, замаяност и гадене са много чести. депресия, кошмари и при възрастни пациенти объркване, главоболие, треперене, нестабилна походка, виене на свят, нарушения на съня, замъглено зрение и други зрителни нарушения, намалени сърце функция, ниска кръв налягане, повръщане, диария, запек, силно уриниране, кожа често се наблюдават обриви, мускулна слабост и изпотяване. Не трябва да се използва в случай на свръхчувствителност към активното вещество, тежка бъбрек щета, болестта на Паркинсон, мозъчно заболяване, причинено от нараняване, и ревматизъм. Баклофен трябва да се прилага на бременни жени само след задълбочена оценка на съотношението риск-полза и само през устата, тъй като активната съставка може да премине в плацента. Може да присъства и в кърма на кърмачки. Въпреки че все още не е настъпила вреда при бебета от баклофен, лекарството е най-добре да се използва в ниски дози, ако изобщо. Лекарствата с баклофен се приемат постепенно преди спирането, за да се избегнат неблагоприятни ефекти като объркване, заблуди, припадъци и увреждания концентрация. Баклофен усилва ефектите на антихипертензивните средства, други мускулни релаксанти, психотропни лекарства, аналгетици и някои антидепресанти. Може да възникнат заблуждения при съпътстващи администрация of допамин-съдържащи агенти. За да се елиминират непредсказуемите рискове, не трябва да се приема алкохол при никакви обстоятелства.
