Ергот алкалоиди са естествено срещащи се активни съставки, които се намират предимно в гъбата на ергот (Claviceps purpurea). Те се използват като изолиран компонент в различни лекарствени продукти поради техните психотропни и трудови и Тя -популяризиране на свойства.
Какво представляват алкалоидите на ергот?
Паразитната зърнена гъба с форма на полумесец расте главно в зърнени класове след заразяване на зърното. Защото алкалоиди имат висока токсичност като вторичен растителен метаболит, в земеделието се използват различни стратегии за предотвратяване на заразяване. До 20 век имаше редовни маса отравяния, причинени от консумация на замърсено зърно, което се нарича „ерготизъм“. Днес терминът се използва за означаване на страничните ефекти, които се появяват при хронично поглъщане на ерготамин. По структура, ергот алкалоиди се състоят от ерголин, азотно органично химично съединение, чиито абстрахирани вещества се използват при лечението на мигрена, хипотония, болестта на Паркинсони сърдечно-съдови заболявания. Лизергиновата киселина се извлича от ергот гъба, която се използва за производство LSD (диетиламид на лизергинова киселина). Поради тази причина освобождаването на лекарството ерготамин е ограничено от германския Закон за контрол на основните вещества. Дори в ниски концентрации алкалоидите от ергот имат токсичен ефект и влияят върху централната нервната система. В момента алкалоидите и производни на зърнените паразити се обсъждат като невро-психотропни лекарства. На фармакологичен език „мръсно наркотициСа лекарства, които се свързват с различни рецептори в мозък. От една страна, това води до широк спектър от ефекти, но също така често е придружено от непредсказуеми странични ефекти. Науката работи за по-близо до по-целенасочен ефект. В допълнение на алкалоиди от ергот, Британският биохимик Хенри Халет Дейл успя да открие хистамин като естествено вещество в ергот.
Фармакологично действие
Алкалоиди на ергот действат по различни начини в тялото. На първо място, те са посочени като допамин агонисти. Тоест те стимулират допамин рецептори, като по този начин засилва допаминовото действие в организма. Те директно пречат на вегетативните нервната система, който координира функциите на нашето тяло и органи. Този ефект се използва, например, в болестта на Паркинсон, тъй като заболяването се провокира предимно от липса на допамин. Индивидуален алкалоиди от ергот може да причини неврологични разстройства и да засегне централната нервната система дори при ниски концентрации. Това може да доведе до епилептични припадъци или конвулсии. Други алкалоиди съдържат токсикант, който може да причини смърт на крайниците чрез блокиране кръв съдове. Пет до десет процента от рожките вече могат да причинят смърт при възрастен човек. Съставът на различните алкалоиди на ергот и тяхното високо съдържание концентрация е отговорен за това. Активните вещества могат както да блокират, така и да възбудят рецепторите на кръв съдове. В зависимост от това кой алкалоид е замесен. Успешното лечение на мигрена се обяснява с ефекта върху кръв съдове. Свързването на веществата с алфа рецепторите на мускулите също предизвиква свиване на матка. Един алкалоид от ергот, който се използва, е ергометрин. Той е утеротоник (има a тоник ефект върху матка), който има алфа-симпатолитичен ефект (отменя ефектите на симпатична нервна система) и има пряк стимулиращ ефект върху гладките мускули на съдовете и матката. Във венозната система, ерготамин в естествената си форма има подчертан вазоконстриктор (стесняващ) ефект върху венозните и артериалните съдове. В допълнение, серотонинергичен (реагиращ или съдържащ серотонин) ефектът се обсъжда. Производните на ерготамин се откриват в кърма. Те могат да предизвикат повръщане, диария, и хипертония при кърмачето. Лизергиновата киселина разширява зениците и се увеличава кръвно налягане, може да предизвика перцептивни промени по отношение на времето и при зрителни и слухови стимули. LSD е халюциноген, който променя настроението. Освен това, някои производни на алкалоиди от ергот намират приложение. Bromocriptine намлява каберголиннапример имат допаминергични свойства и инхибират освобождаването на хормона пролактин. Дихидроерготамин има кръвно налягане и вазорегулаторни ефекти. Дихидроергокриптинът действа селективно върху D2 рецепторите, а дихидроерготоксинът от своя страна може да повлияе положително мозък изпълнение в комбинация с други препарати и е антихипертензивно. Лизурид и перголид свързват се с допамин и серотонин рецептори. Метилергометрин има съкратителна (тоник) ефект върху матка.
Лекарствена употреба и приложение
В медицината веществата на гъбичките, въпреки тяхната токсичност, представляват група аналептици с висока ефективност. Поради това те се използват при голямо разнообразие от заболявания. Дихидроерготамин от: хипотония, Припадъци на припадък, Сърдечно-съдови оплаквания, Остри мигрена атаки със и без аура. Дихидроерготоксин в: Хипертония / сенилна хипертония, съпътстващо лечение на Синдром на Рейно, нарушения на зрителното поле от съдов произход, симптоматично лечение на вено-лимфна недостатъчност, мозък разстройства, Алцхаймер заболяване, деменция, мигрена. Дори малки количества могат да причинят гадене намлява повръщане. Следователно лекарството се използва и като средство за повръщане. Ерготамин, използван за: Клъстерно главоболие, мигрена. Дихидроергокриптин, лизурид, каберголин, и перголид за: болестта на Паркинсон. Дихидроергокриптин при: Паркинсонова болест и интервално лечение на мигрена. Bromocriptine от: Синдром на неспокойните крака, нарушения на менструалния цикъл, женски безплодие, мъжка хиперпролактинемия, пролактиноми, акромегалия, доброкачествени нарушения на млечните жлези и болестта на Паркинсон. Каберголин от своя страна: Хиперпролактинемични нарушения. Метилергометрин в: Промоции на отлепване на плацентата, лечение на атония на матката и лечение на следродилен кръвоизлив.
Рискове и странични ефекти
Следните странични ефекти могат да се появят: Главоболие, повръщане, при продължително лечение, проблеми с кръвообращението в ръцете и краката до съдови оклузия и смърт на засегнатия регион, ангина пекторис, стомашно-чревни проблеми, загуба на апетит, нарушения на съня, безпокойство, задушно нос, запек, забавен сърдечен ритъм, Кръвно налягане изпускайте, Тя проблеми, виене на свят, сърбеж, изтръпване и изтръпване и студ чувство в ръцете и краката, безпокойство, депресия, кожа реакции, мускулна слабост, мускули болка, мускул спазми, сърце прекалено бавно или прекалено бързо (брадикардия, тахикардия), сърце повреда на клапана, Сърдечен удар, сърцебиене, дихателни разстройства, оток, фиброза, дискинезии, халюцинации, хипотония, сънливост, изпотяване, сухо уста, стомах болка, стомах спазми, чувство на слабост, киселини в стомаха, вода задържане в тъканите, промяна на теглото, безпокойство, загуба на либидо, треперене, звънене в ушите, кошмари, заблуди, дискомфорт в горната част на корема, храносмилателна слабост, болезнени крака, загуба на коса, зрителни смущения, психоза, нервност, некоординация, инконтиненция, често уриниране, бледност на лицето, удар, свиване на матката болка, хипогалактия и поведенчески нарушения. Нежелани реакции, общи за всички допаминови агонисти включват повишаване на либидото и хиперсексуалност, преяждане, обсесивно-компулсивното разстройствои намален контрол на импулсите.
