Бисфосфонатни ефекти и странични ефекти

Продукти

бифосфонати се предлагат на пазара под формата на филмово покритие таблетки и като инжекционни и инфузионни препарати. Те също се комбинират, фиксирани с витамин D3. Ефектите им върху костите са описани през 1960-те години. Етидронатът е първата активна съставка, която е одобрена (извън търговията).

Структура и свойства

бифосфонати съдържат централен въглероден атом, свързан на две фосфор атоми (PCP). Те са структурни аналози на естествените неорганични пирофосфати (POP), открити в костите. бифосфонати не се разграждат ензимно. Те се различават от една страна в двете странични вериги R1 и R2, а от друга страна в присъствието на a азот атом (амино група).

Вещи

Бисфосфонатите имат антирезорбтивни свойства. Техните ефекти се основават на прикрепването към хидроксиапатита на костите и инхибиране на активността на остеокластите, чрез което те се поемат. По този начин те намаляват костната резорбция. От друга страна, те нямат пряк ефект върху формирането на костите. Бисфосфонатите са включени в костите и имат много дълъг терминален полуживот. За алендронат, е над 10 години.

Показания

Бисфосфонатите се използват главно за лечение на остеопороза за предотвратяване на фрактури. Други показания включват:

  • Болест на Пейдж
  • Пациенти с костни метастази
  • Злокачествена хиперкалциемия

Дозировка и приложение

Според професионалната информация. The интервал на дозиране може да бъде един ден, една седмица, един месец, три месеца или дори една година, в зависимост от лекарството. Инструкциите за прием трябва да се следват внимателно, тъй като в противен случай абсорбцията в тялото, която вече е толкова много ниска, ще бъде допълнително намалена и могат да се появят странични ефекти:

  • Приемайте сутрин, в зависимост от активната съставка 30 до 60 минути постене, преди първия прием на храна или течност.
  • Не вземайте с калций, други лекарства, напитки или хранителни добавки.
  • Вземете таблетки несдъвкано с чаша кран вода (> 2 dl) седнал изправен или изправен.
  • Не лягайте 30 до 60 минути след това администрация в зависимост от активната съставка.
  • За поглъщане използвайте само докосване вода а не минерална вода.
  • Не сучете и не дъвчете таблетки.
  • Не приемайте преди лягане или преди ставане.

Точните инструкции трябва да бъдат взети от опаковката, тъй като те се различават леко в зависимост от лекарството. Причините за тези спецификации са, от една страна, дълбокото орално бионаличност, рискът за взаимодействия а от друга страна рискът от дразнене на лигавицата. Адекватно предлагане на калций намлява витамин D трябва да се осигури. Може да се препоръча запис в календара, за да помогне на пациентите да не забравят да приемат лекарството седмично или месечно. Някои наркотици също се прилагат парентерално като инжекции or инфузии.

Активни съставки

Понастоящем следните лекарства са на пазара в много страни:

Следните бисфосфонати вече не се предлагат на пазара в много страни:

  • Клодронат (Bonefos, извън търговията).
  • Етидронат (Дидронел, извън търговията)
  • Памидронат (Aredia, извън търговията)
  • Тилудронат (Skelid, извън търговията)

Противопоказания

Противопоказанията включват (избор):

  • Свръхчувствителност
  • Остро възпаление на храносмилателния тракт
  • Клинично проявена остеомалация
  • Болести на хранопровода, които могат да забавят транспорта до стомаха
  • Невъзможност за поддържане на изправена стойка в продължение на 30 минути.
  • Тежка бъбречна недостатъчност
  • Нелекувана хипокалциемия
  • Бременност, кърмене

Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.

Взаимодействия

Бисфосфонатите имат много нисък прием през устата бионаличност. Храни, приемани едновременно, напитки като минерални вода намлява мляко, калций, алуминий, магнезий, и желязо може допълнително да намали бедните бионаличност, друг наркотици които дразнят лигавиците на храносмилателен тракт може да увеличи неблагоприятни ефекти. Бисфосфонатите обикновено не взаимодействат с изоензимите на CYP450.

Неблагоприятни ефекти

Най-честите потенциални неблагоприятни ефекти включват:

Бисфосфонатите много рядко могат да причинят сериозни странични ефекти. Те включват локализирани остеонекроза на челюстта и атипични фрактури на бедрената кост.