Производител
Сега бисфосфонатите се продават от почти всички известни производители. Първото вещество, което беше пуснато на пазара, беше Fosamax®. Съществува най-много информация за това вещество.
Активната съставка алендронова киселина или алендронатът все още е така нареченото оловно вещество в остеопороза изискващи терапия. Ефективността на новите вещества се тества срещу това лекарство. Други имена на производители на бисфосфонати са например
- Actonel®
- Фосамакс®
- Fosavance®
- Бонвива®
- ……
Бисфосфонатът е химичното наименование на активната съставка в различни лекарства, използвани за лечение на тумори, особено в глава област, но и в други локализации и особено за лечение на остеопороза.
Бисфосфонатите се използват и в гинекологията - в допълнение към ортопедията и стоматологията - за лечение на рак на гърдата. Те се приемат като таблетки или се прилагат като инфузия. Абсорбцията им, т.е. поглъщането им в тялото, е много ниска и варира от 1 до 10%.
По-голямата част се активира върху костта, останалата част се екскретира. Костта е обект на постоянно натрупване и разрушаване. В остеопороза, разграждането от разрушаващите костите клетки надвишава остеокластите.
калций настъпва загуба и костта става пореста. Съществува риск от фрактура намлява болка настъпва. Лечението на остеопороза с бисфосфонати се основава на инхибиране на активността на остеокластите.
Бисфосфонатите се натрупват в костта и инхибират процесите на разграждане там, което води до стабилизиране на костното вещество. Костта съдържа клетки, които като малки макрофаги винаги изяждат малка част от костта и по този начин я разграждат. Освен това има клетки, които непрекъснато произвеждат костно вещество отново и отново, като по този начин обновяват костта и я укрепват.
При жените след менопаузата, в напреднала възраст като цяло или в случай на костни заболявания като тумори, процесите на натрупване намаляват. Това е причината костната резорбция да е преобладаваща. В резултат на това костта губи стабилност и става крехка.
В допълнение, повишената костна резорбция може да доведе до болка. Една от причините за това болка е, че при туморни заболявания туморните клетки и техните вредни съставки и сигнални вещества се натрупват в костта, които се отделят по време на костната резорбция. След приемане на бисфосфонати, те се съхраняват в костта и се освобождават по време на процесите на ремоделиране.
Техният ефект е главно да инхибират клетките, които разграждат костта. Следователно баланс се измества в полза на образуването на кости. Тъй като разграждането на всички вещества в костта се намалява от бисфосфонатите, те водят до намалено отделяне на вредни вещества, особено в случай на туморни заболявания на костен мозък.
В резултат на това се освобождават по-малко сигнални вещества, които биха могли да активират и привличат други туморни клетки и болката, свързана с туморни заболявания, се намалява. Активните съставки на бисфосфонатите могат да бъдат разграничени според това дали съдържат азот или не. Веществата, съдържащи азот, като алендронова киселина (Fosamax®) и ибандроновата киселина (Bonviva®) обикновено имат по-силен ефект.
Въпреки че и двете групи активни вещества атакуват на различно място, всички те причиняват загуба на функция на клетките, които разграждат костите, което в крайна сметка води до смъртта на тези клетки. Безазотните бисфосфонати включват етидронова киселина (Didronel®) и клодронова киселина (Bonefos®). Във всички групи има лекарства, които се приемат под формата на таблетки и лекарства, които се прилагат чрез достъп до вена на пациента.
Особено в случай на таблетна форма, всички активни съставки трябва да се приемат с чаша вода поне половин час след хранене, тъй като те се комбинират с вещества като калций и следователно вече не могат да бъдат достатъчно усвоени. Подобни проблеми възникват, когато активните съставки се приемат едновременно с желязото, магнезий или цинк. Ибандроновата киселина може да се дава под формата на таблетка или под формата на инфузия, другите споменати лекарства се приемат под формата на таблетки.
Чрез венозен достъп активната съставка достига до кръв директно и по този начин е напълно достъпен, независимо от абсорбцията му в червата. Тук обаче трябва да се обърне внимание на точната доза, тъй като както ефектът, така и нежеланите странични ефекти могат да бъдат по-силни. Бисфосфонатите се използват при заболявания, които са свързани с повишена костна резорбция.
Те включват например:
- Болест на Педжет (остеодистрофия деформани)
- Тумор-асоциирана хиперкалциемия
- Костна резорбция (остеолиза) в контекста на туморни заболявания (освен всичко друго поради туморни метастази) и
- Остеопороза след менопаузата, a състояние известен като „загуба на костна маса“ при жени след менопаузата. Допълнителна индикация за бисфосфонати се използва и за диагностични цели в ядреномедицинския скелет сцинтиграфия. Поради своите антиостеолитични свойства, бисфосфонатите имат инхибиторен ефект върху костната резорбция.
Този ефект се медиира главно от инхибирането на така наречените остеокласти (клетки, които ядат кости). Тъй като те се съхраняват директно в костта след резорбцията, те могат бързо да развият ефекта си на целевото място. Поради тази причина бисфосфонатите се използват при заболявания, които водят до прекомерна активност на остеокластите и по този начин до тежка костна резорбция.
В момента те са дори най-често предписваните лекарства за лечение на остеопороза. Както при всички високоефективни лекарства, за съжаление бисфосфонатите също имат странични ефекти. Ние ги наричаме странични ефекти, но в действителност те също са ефекти, но ние не искаме да ги имаме.
В допълнение на стомах непоносимост, бисфосфонатът също може да причини кости некроза в челюстта. Този нежелан страничен ефект обаче е много рядък. Това не е разрушаване на костната тъкан, причинено от бактерии, но спонтанен, асептичен процес.
Терминът некроза означава, че клетките са засегнати толкова силно от всякакво увреждане, че умират и се разлагат. Това увреждане може да бъде например радиоактивно излъчване, отрови или наркотици. По този начин, челюстта некроза може да се появи и по време на терапия с бисфосфонати, които силно влияят на процеса на ремоделиране на челюстната кост.
Костта става по-нестабилна и има тенденция да се счупи. В допълнение, некрозата на челюстта се проявява с факта, че все повече и повече кости се освобождават под устната кухина лигавицата. Това води до гной-запълнени площи в уста област.
Без друга причина зъбите се разхлабват и частично падат. Това увреждане на челюстна кост дори може да доведе до тежка невъзможност за дъвчене. За да може категорично да се говори за некроза на челюстта, отворените области, достигащи до костта, трябва да останат в една и съща точка поне осем седмици.
Освен това трябва да се определи със сигурност, че причината за некрозата е наистина терапия с бисфосфонати. За тази цел трябва да се гарантира, че няма терапия с радиоактивни вещества в глава намлява шия площ се е състояла. Други терапии, като някои химиотерапии за рак или употребата на лекарства, които влияят върху костната структура, не трябва да са били извършвани.
Симптомите в по-голямата си част са безболезнени. Оток на меките тъкани, разхлабване на зъбите, открита челюстна кост или дори продължително възпаление на пародонта могат да бъдат признаци на тази костна некроза, причинена от бисфосфонати. Все още не е известно защо такива клинични картини се появяват в редки случаи.
Съмнително е дали премахването на зъбите или лечението на пародонта са възможни причини. Във всеки случай лекарят и зъболекарят трябва да лекуват пациента заедно. Профилактиката все още не е известна.
Индивидуалните предпоставки на пациента могат да представляват риск. Поради тази причина никнене на зъби винаги трябва да се рехабилитира преди терапия с бисфосфонат. Това включва лечение на кариозни зъби, както и премахване на възпалителни процеси в устна кухина.
Препоръчва се редовно представяне при зъболекар. Лечението на свързаната с бисфосфат костна некроза е трудно и продължително. Той включва отстраняване на изгубената, мъртва кост и покриване на получения дефект.
При пациенти, които получават бисфосфонати под формата на таблетки, некрозата на челюстта с нова поява от 0.0007% годишно е много рядка. Този нежелан страничен ефект се проявява най-често при пациенти с туморни заболявания които получават много висока доза бисфосфонати чрез достъп директно в вена. В този случай некрозата на челюстта се среща при 0.8-12% от пациентите годишно.
При множествен миелом, заболяване, при което бял кръв клетките се развиват в злокачествени клетки, мигрират особено в костен мозък и се разпространи там, честотата на бор некрозата с терапия с бисфосфонати е 1-10%. Рискът от развитие бор некрозата чрез лечение с бисфосфонати е силно зависима от други фактори, които сами по себе си увеличават риска от борова некроза. Например лекарства като хормонални препарати използвани за простата или тумори на гърдата могат да доведат до загуба на костна маса.
За да се предотврати това се използват бисфосфонати. Ако некрозата на челюстта се появи по време на терапия с двете лекарства, е трудно да се каже кое лекарство е основният причинител на усложненията. Други известни рискови фактори са старостта, пушене or диабет диабет.
В допълнение, протези, които винаги притискат челюстта на едни и същи места, може да доведе до загуба на костна маса. Също така по-продължителните възпаления и инфекции в областта на зъбите и челюстите увреждат трайно тъканта и могат да насърчат некроза на челюстта, ако не се прилага недостатъчна терапия. Поради тази причина зъболекарят трябва да бъде проверен преди започване на терапията и добре хигиена на устната кухина трябва да се осигури.
Освен това рискът се увеличава с честотата на употреба и дозата на бисфосфонатите. Особено областите на челюстта, които са покрити само с много тънък слой на устната кухина лигавицата често са засегнати. The Долна челюст има най-висок риск да страда от некроза.
На тази тема сме посветили изцяло отделна тема: свързана с бисфосфонати некроза на челюстта Най-важният подход към терапията за некроза на челюстта, причинена от бисфосфонати, е да се предотврати влошаването и разпространението на некрозите и по-специално развитието на нови некрози. На първо място трябва да се лекува настъпилата болка. В допълнение, инфекциите могат да бъдат предотвратени с помощта на антибактериално средство уста изплакнете, дори преди да приемете бисфосфонатите.
Ако инфекция вече съществува, тя се лекува с антибиотици. Ако обаче засегнатите области на челюстта вече не могат да се възстановят, повредената част на костта трябва да бъде отстранена от хирург. Специално внимание трябва да се обърне на некрози, които все още не са достигнали повърхността на челюстта.
Останалата, все още незасегната част се покрива отново с нормалния орален прием лигавицата. След това болката все още се лекува. Освен това тъканта в областта на раната може да заздравее по-добре чрез прилагане на кислород.
Ако след отстраняване на болните части на костите има нови огнища, е възможно по-нататък да се отделят много големи части на челюстта. На първо място, различни плочи се завинтват като замяна. Ако обаче има признаци, че болестта е спряла, те могат да бъдат окончателно заменени с костни части, взети от друга част на тялото.
