Какво представлява Paxlovid?
Paxlovid е лекарство с рецепта за лечение на covid-19. В момента има временно (условно) одобрение за европейския пазар.
Paxlovid е едно от антивирусните лекарства. Тоест пречи на способността на коронавируса да се репликира в тялото. Може да се приема под формата на таблетки и се състои от две активни вещества: Nirmatrelvir (PF-07321332) и Ritonavir.
Основната активна съставка, nirmatrelvir, е така нареченият протеазен инхибитор и пречи на функцията на специфична вирусна протеинова молекула (ензим), която е спешно необходима за изграждането на нови вирусни копия в човешката клетка.
Добавката ритонавир, от друга страна, забавя разграждането на nirmatrelvir в човешкия черен дроб (инхибитор на цитохром P450 / CYP3A4). Това позволява достатъчно количество нирматрелвир да циркулира и да действа в тялото за по-дълги периоди от време.
Как се използва paxlovid?
Paxlovid е предназначен за хора на 18 и повече години, които са изложени на повишен риск от тежко протичане. Това се отнася по-специално за имунокомпрометирани, предишни болни или възрастни пациенти, при които ефектът от ваксинацията е (силно) намален.
Дневната доза включва две таблетки nirmatrelvir (розова таблетка) в комбинация с една таблетка ритонавир (бяла таблетка) всяка сутрин и вечер. За всяка доза (т.е. два пъти дневно) вземете и трите таблетки заедно по едно и също време.
Какви са страничните ефекти?
Тъй като paxlovid е достъпен едва наскоро, неговият профил на странични ефекти и поносимост все още не могат да бъдат окончателно оценени. Затова здравните власти го следят отблизо.
- Променено вкусово възприятие или нарушения на вкуса (дисгеузия)
- Диария
- Главоболие
- Повръщане
Възможни са взаимодействия с други лекарства
Частичният компонент ритонавир по-специално блокира важни процеси на разграждане в черния дроб. Поради това експертите подозират взаимодействия с много лекарства по време на периода на лечение. Също така, paxlovid не трябва да се приема в случаи на тежки чернодробни и бъбречни нарушения.
Подозират се взаимодействия с някои:
- Сърдечни лекарства (напр.: амиодарон, бепридил, дронедарон, пропафенон и др.)
- лекарства за понижаване на холестерола (напр.: ловастатин, симвастатин, ломитапид и др.)
- антихистамини (напр. астемизол, терфенадин и др.)
- лекарства за подагра (напр. колхицин)
- лекарства за еректилна дисфункция (силденафил, аванафил, варденафил и др.)
- лекарства за рак (напр.: нератиниб, венетоклакс и др.)
- Антибиотици (напр.: фузидова киселина и др.)
- Невролептици и антипсихотици (напр.: луразидон, пимозид, клозапин и др.) и много други.
Този списък включва само подгрупа от лекарства, при които може да има взаимодействия. Следователно темата за лекарствените взаимодействия е важна част от образователната дискусия на лекаря преди евентуално лечение с paxlovide.
Бременност и кърмене
Няма налични данни за лечение с паксловид по време на бременност. Поради това не е известно дали нероденото дете може да бъде увредено от активните съставки. Предварителните проучвания върху животни не предоставят доказателства за ембриотоксични ефекти на основната съставка, нирматрелвир, въз основа на текущите познания.
Също така от регистрационните документи става ясно, че бременността трябва да се избягва по време на лечението с paxlovid (плюс период от допълнителни седем дни след прекратяване на лечението).
Активната съставка ритонавир може да намали ефекта на хормоналната контрацепция („хапчето“).
Имунокомпрометирани пациенти
Приемът на paxlovide може потенциално да намали ефективността на определени лекарства за ХИВ при пациенти с отслабен имунитет (ХИВ/СПИН). Изяснете това с вашия лекуващ лекар преди евентуално лечение с paxlovide, за да разработите индивидуален план за лечение.
Колко ефективен е paxlovid?
Това обаче важи само ако лечението започне в рамките на пет дни след появата на първите симптоми.
Основното проучване включва над 18-годишни индивиди, които са имали симптоми на Covid-19, не са имали нужда от допълнителен кислород и не са били ваксинирани или възстановени преди проучването. По-голямата част от участниците в проучването са били заразени с делта варианта на коронавируса.
Участниците в проучването бяха разпределени на случаен принцип в равни пропорции в две групи: Едната група получи лечение с паксловид, следвайки схемата на лечение, описана по-горе, а другата група получи плацебо. По този начин са изследвани общо около 2,200 участници в проучването.
Как действа paxlovid?
Репликацията на вируса (в заразената човешка клетка) включва много опростени три основни стъпки:
- Репликация на РНК генетичния материал на вируса.
- Производство на всички вирусни протеини (от съществуващия вирусен генетичен материал) под формата на „дълга протеинова верига“, състояща се от отделни протеинови градивни елементи (аминокиселини).
Природата и еволюцията на вируса са проектирали тези новообразувани скъсени протеинови фрагменти точно така, че те спонтанно, прецизно да паснат заедно, за да образуват нови напълно функционални (инфекциозни) вирусни частици.
Експертите наричат тези фино настроени процеси „консервирани механизми“. Това означава, че те са абсолютно идентични във всички варианти на Sars-CoV-2 – и по този начин са идеална цел за разработване на лекарства.
Какво е условно одобрение?
Условното одобрение е „временно ускорено европейско разрешение за търговия“ при строги указания и условия за производителя.
Такъв статут се разглежда от здравните власти само ако спешна медицинска нужда е удовлетворена от лекарството – т.е., в случай на paxlovid, за лечение на потенциално животозастрашаващата болест covid-19.
Веднага щом бъдат налични изчерпателни данни за лекарството и оценката на съотношението риск-полза остане положителна, това условно одобрение ще бъде преобразувано в редовно пълно одобрение.
Въз основа на настоящите познания се появява положителен профил на безопасност на основната съставка nirmatrelvir, свързан само с леки общи странични ефекти.
