атазанавир е активно медицинско вещество. Използва се за лечение на ХИВ инфекция.
Какво представлява атазанавир?
атазанавир е медицинска активна съставка. Използва се за притежава на ХИВ инфекции. Лекарството атазанавир се предлага на пазара в Германия под името Reyataz. Приема се през устата и се използва за лечение на ХИВ инфекции. Лекарството принадлежи към групата на HIV протеазни инхибитори. Американската храна и лекарства Администрация (FDA) одобри лекарството през юни 2003 г., последвано от ЕС през март 2004 г. Американската фармацевтична компания Bristol-Myers Squibb служи като притежател на лиценз.
Фармакологичен ефект
Atazanavir притежава антивирусни свойства. Ефектът на веществото се основава на инхибирането на HIV протеазата. Това е изключително важно при узряването на ХИВ вируса. Вирусната HIV протеаза се свързва с атазанавир. Чрез инхибиране на вирусния ензим е възможно да се спре възпроизвеждането на вируса. Когато процесът на репликация бъде прекъснат, вирусният товар в тялото се намалява. Повечето от атазанавир се свързват с протеини (албумин) В кръв. Лекарството се разгражда чернодробно чрез цитохромната система. Ако друг ХИВ протеазен инхибитор това води до по-бавно разграждане на атазанавир в черен дроб. По този начин лекарството може да постигне по-дълъг ефект. Полуживотът на веществото е приблизително седем до дванадесет часа. Възможно е да се комбинират атазанавир с NRTI (нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза). Това са инхибитори на триптазата. Ефикасността на атазанавир е оценена в няколко проучвания. Установено е, че има сравнима ефикасност с други HIV протеазни инхибитори.
Медицинско приложение и употреба
Като част от комбинираната антиретровирусна притежава, атазанавир се използва за лечение на ХИВ инфекция (СПИН). Лекарството е одобрено за възрастни пациенти. За разлика от други препарати, достатъчно е да се приема атазанавир само веднъж дневно. Това се дължи на дългия полуживот на лекарството. Прилага се под формата на таблетки, които пациентът приема след хранене. Дозировката на лекарството е 1 х 300 милиграма или 1 х 100 мг на таблетка. Когато се приема, има и комбинация между атазанавир и a фармакокинетичен бустер , като кобицистат or ритонавир. Тези средства принадлежат към групата на CYP инхибиторите. Те имат свойството да намаляват метаболитното разграждане на атазанавир. В САЩ вече е възможно да се администрира доза от 1 х 400 mg при определени пациенти. В такъв случай, ритонавир се пропуска. Поносимостта на атазанавир се счита за добра. Лекарството обаче не трябва да се използва в случаи на чернодробна недостатъчност или свръхчувствителност към активната съставка.
Рискове и странични ефекти
Въпреки положителната поносимост, възможни са различни нежелани странични ефекти от приемането на атазанавир. Например, пациентите могат да изпитат жълтеница (иктер), гадене, повръщане, коремна болка, диария, главоболие, виене на свят, или мускул болка. В някои случаи, треска, проблеми със съня, обриви по кожа, депресияи периферни неврологични симптоми също са възможни. Рядко, повишени холестерол нива или нарушения на липидния метаболизъм като липодистрофия или хиперлипидемия се наблюдават след прием на лекарството. Понякога се увеличава билирубин нива в рамките на кръв водещо до жълтеница може да се наложи прекратяване на лечението с атазанавир. Като цяло обаче този агент е по-малко вероятно да причини обезпокоителни странични ефекти от тези, причинени от употребата на сравними вещества. Взаимодействия с някои други наркотици може да представлява по-нататък здраве проблем. Това обаче е възможно и с другите протеазни инхибитори. Например, когато приемате атазанавир или други протеазни инхибитори, препарати като невролептик пимозид, мидазолам или ерготоксини не трябва да се приемат. Причината за това е успехът на взаимодействието със системата цитохром Р 450, което променя нивото на плазмата в тялото. Едновременен прием на атазанавир с диданозин, ефавиренц, кларитромицин or ставудин може да причини промени в кръв плазмени нива. Тъй като лекарството също така разгражда ензима UGT 1A1 (уридин глюкорозил трансфераза) и по този начин инхибира разграждането на индиректните билирубин, не е препоръчително да го прилагате заедно с наркотици чието влошаване се извършва от UGT. Те включват инхибитора на интегразата ралтегравир и протеазния инхибитор индинавир.
