Мидазолам

Продукти

Мидазолам се предлага на пазара като филмово покритие таблетки и като инжекционен разтвор (Дормикум, родов). Той е одобрен в много страни от 1982 г. Мидазолам спрей за нос все още не е регистриран в много страни и трябва да бъде приготвен в аптека като съвременна формулировка или внесен. През 2012 г. решение за използване в устна кухина е одобрен (Buccolam). През 2020 г. е регистриран перорален разтвор (Ozalin).

Структура и свойства

Мидазолам (С

18

H

13

ClFN

3

M

r

= 325.8 g / mol) принадлежи към имидазобензодиазепините. Съществува като бял до леко жълт кристален прах и е неразтворим в вода като основа. В таблетки, той присъства като мидазоламалеат. Инжекционният разтвор и разтворът за перорална употреба съдържат мидазолам хидрохлорид, който е разтворим в вода.

Вещи

Мидазолам (ATC N05CD08) има антитревожност, седативен, предизвикващи сън, антиконвулсантни свойства и причинява антероградна амнезия. Ефектите се появяват бързо и продължават само кратко време. Ефектите се дължат на свързване с GABA.

A

-рецептори в мозък. По този начин усилва ефекта на инхибитора невротрансмитер ГАМК в централната нервната система.

Показания

  • За лечение на нарушения на съня и като седативен преди хирургични или диагностични процедури със или без анестезия.
  • Продължителни остри гърчове при кърмачета, деца и юноши (Buccolam).

Злоупотреба

Мидазолам, както всички бензодиазепини, може да се злоупотребява като a наркотичен намлява седативен.

Дозиране

Според информацията за предписване. Таблетките трябва да се приема с течност непосредствено преди лягане, защото ефектът е бърз. Продължителността на лечението трябва да бъде възможно най-кратка. След по-дълъг период на лечение, лекарството трябва постепенно да се прекрати, за да се избегнат симптоми на отнемане.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Тежки дихателни нарушения
  • Тежка чернодробна недостатъчност
  • Миастения гравис
  • Синдром на сънна апнея

Мидазолам не трябва да се комбинира с азол антимикотици кетоконазол, итраконазол, вориконазоли HIV протеазни инхибитори. Това са мощни CYP инхибитори, които инхибират разграждането на активната съставка. За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Мидазолам се метаболизира от CYP3A4. Съответно лекарство-лекарство взаимодействия са възможни и трябва да се отбележат. Не е показана комбинация с мощни CYP инхибитори, тъй като плазмените концентрации могат да се повишат, което води до повишаване на неблагоприятни ефекти и интоксикация. Обратно, индукторите на CYP могат да отслабят ефектите на лекарството. Други взаимодействия са възможни с централно депресант и респиратор наркотици и вещества и с алкохол.

Неблагоприятни ефекти

Възможен неблагоприятни ефекти include умора; повишен риск от падания и фрактури; психични разстройства като объркване, агресия и заблуди; зрителни смущения; забавяне на дишане до степен на дихателна недостатъчност; кожа реакции; и мускулна слабост. Бензодиазепините може да предизвика пристрастяване и да причини симптоми на отнемане при бързо спиране.