Продукти
Ралтегравир се предлага на пазара под формата на филм таблетки и таблетки за дъвчене (Isentress). Той беше одобрен в САЩ през 2007 г. и в много страни през 2008 г. като първият инхибитор на интегразата.
Структура и свойства
Ралтегравир (C20H21FN6O5Mr = 444.4 g / mol) е хидроксипиримидинон карбоксамид. Той присъства в наркотици под формата на солта ралтегравир калий, бял прах който е разтворим в вода.
Вещи
Ралтегравир (ATC J05AX08) има антивирусни свойства. Той е специфичен инхибитор на HIV интегразата, който е отговорен за интегрирането на генома на HIV в генома на гостоприемника в началото на инфекцията. Това предотвратява репликацията на вируса.
Показания
В комбинация с други антиретровирусни средства наркотици за лечение на инфекция с вирус на човешка имунна недостатъчност (HIV-1).
Дозиране
Според SmPC. Лекарството се приема два пъти дневно, независимо от храненето.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
Пълни подробности за предпазните мерки и взаимодействия може да се намери в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Ралтегравир, за разлика от други лекарства за ХИВ, не взаимодейства с CYP450, но се глюкоронидира от UDP-глюкуронилтрансферазата UGT1A1. Индуктори на този ензим, като напр рифампицин, може да намали плазмените концентрации и да наложи a доза нараства. UGT1A1 инхибитори като атазанавир може обратно да увеличи концентрациите. Drugs които повишават стомашното рН (напр. омепразол) може да повиши плазмените концентрации, тъй като подобряват разтворимостта на ралтегравир.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти include диария, гадене, главоболие, умора, горен респираторен тракт инфекция и треска. Опасно кожа съобщени са реакции. Други нежелани реакции са описани в КХП.
