Аминофилинът е бронходилататор и вазодилататор. Използва се предимно като антиастматичен агент в бронхиална астма намлява хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ).
Какво е аминофилин?
Аминофилинът се използва предимно като антиастматичен агент за бронхиална астма намлява хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ). Като лекарствена комбинация от теофилин и етилендиамин (съотношение 2: 1), аминофилин принадлежи към групата на активните съставки на метилксантиновите производни. Теофилин е физиологично активният компонент, докато етилендиаминът предимно повишава разтворимостта. Комбинацията от активни съставки е по-малко мощна от чистата теофилин и има по-кратка продължителност на действие. Аминофилинът се използва предимно като антиастматичен или бронхоспазмолитичен агент при запушване на дихателните пътища поради бронхиална астма or ХОББ. В кръв, аминофилин присъства свързан с протеини със скорост от приблизително 60%. Плазменият полуживот е между 7 и 9 часа.
Фармакологични ефекти
След като аминофилин влезе в организма, теофилинът се освобождава от лекарствената комбинация и обуславя механизмите на действие, характерни за метилксантиновите производни. Те включват, по-специално, действието му като инхибитор на фосфодиестеразата (PDE) и аденозин рецепторен блокер. Инхибиторите на фосфодиестеразата инхибират ензими принадлежащи към фосфодиестераза. Аминофилинът е неселективен PDE инхибитор, който инхибира няколко различни фосфодиестерази едновременно, а не специфични видове ензими. Ефектът се дължи по-специално на теофилина, съдържащ се в аминофилина. Това причинява съдова дилатация (разширяване) чрез PDE инхибиране в дихателните пътища и кръв съдове. В същото време аминофилинът стимулира диурезата (отделянето на урина през бъбреците), стомашна киселина секреция и централната нервната система. В този контекст аминофилинът увеличава вътреклетъчния cAMP (цикличен аденозин моносфат) концентрация, който активира протеин киназа А (PKA), която регулира енергиен метаболизъм. Увеличеният лагер концентрация в тъканта допълнително активира енергиен метаболизъм контролира се чрез катехоламин и причинява освобождаването на епинефрин. В допълнение, синтеза на левкотриени, участващи в възпалителни процеси в бронхите астма и по този начин вроденият имунен отговор се инхибира. Аминофилин, като аденозин антагонист, блокира действието му върху рецепторите на клетъчната повърхност на сърце, което води до увеличаване сърдечната честота и свиваемост.
Медицинско приложение и употреба
Аминофилин, аналогичен на други, съдържащи теофилин наркотици, се използва главно за лечение на бронхиална астма, хроничен бронхити ХОББ (хронична обструктивна белодробна болест). Има релаксиращ ефект върху гладката мускулатура на бронхите и белите дробове съдове. В допълнение, аминофилинът причинява бронхиална дилатация, стимулира дихателните мускули и инхибира отделянето на ендогенни възпалителни вещества. Чрез разширяване на бронхите (бронходилатация), активната съставка води до намаляване на бронхиалните спазми, характерни за бронхиалните астма и ХОББ, които причиняват задух и кашлица. Съответно аминофилинът се използва предимно за лечение и профилактика на дихателен дистрес, причинен от бронхоконстрикция (стеснени дихателни пътища). В този контекст е особено подходящ за лечение и профилактика на нощни симптоми на астма. Аминофилин може да се използва и при остри астматични пристъпи. При умерена до тежка бронхиална астма активното вещество обикновено се използва в комбинация с бета-2-адренорецепторни агонисти и глюкокортикоиди. В присъствието на ХОББ обаче аминофилинът се комбинира с бета-2-адренорецепторни агонисти и антихолинергици. Тъй като децата и пушачите отделят активната съставка по-бързо, аминофилинът показва съкратена продължителност на действие при тези пациенти. В сърце неуспех, нарушен черен дроб or бъбрек функция, пневмония, вирусни инфекции и тежки кислород дефицит, от друга страна, отделянето на аминофилин е по-бавно. И в двата случая дозата трябва да се коригира съответно.
Рискове и странични ефекти
По време на наркотици притежава с аминофилин, безсъние, диария, гадене, киселини в стомаха, главоболие, възбуда, повишено уриниране, сърдечни аритмии, увеличен кръв гликоза, и често могат да се наблюдават треперене на крайниците. Освен това кръв пикочна киселина намлява креатинин нивата често са повишени, докато кръвта калций концентрациите са намалени. Предозиране може олово до припадъци, остри хипотония, тежка сърдечни аритмии, както и стомашно-чревни оплаквания. В случай на свръхчувствителност към активното вещество, след остър миокарден (пресен миокарден инфаркт), както и остър сърдечна аритмия, притежава с аминофилин е противопоказан. Теофилинът, съдържащ се в аминофилин, се метаболизира (метаболизира) предимно чрез CYP1A2 - ендогенен ензим, важен за биотрансформацията на лекарството. Следователно плазмените нива могат да варират при отделните страдащи. Многобройни взаимодействия с други активни съставки също са възможни. Следователно активната съставка обикновено се прилага сдържано. За да се избегне предозиране - особено опасна интоксикация с теофилин с конвулсии и сърдечни аритмии-Затворете мониторинг от лекаря се препоръчва.
