Триптанът е лекарство, използвано за лечение на клъстер главоболие и мигрена. Триптани са особено подходящи за контрол на умерени до тежки мигрена атаки.
Какво е триптан?
Триптанът е лекарство, използвано за лечение на клъстер главоболие и мигрена. Триптани принадлежат към групата на мигрена лекарства и се прилагат при остра мигрена, както и при клъстер главоболие. Чрез свиване кръв съдове, те могат да намалят , и намаляват дискомфорта. Медицинската наука знае от 19 век, че мигрена атаките са свързани с разширението на церебралните и черепните кръв съдове. Наблюдението, че невротрансмитер серотонин също причинява свиване на необичайно разширената съдове доведе до разработването на лекарството триптан. Въпреки това, серотонин не беше подходящ за лечение на мигрена поради силните си странични ефекти върху сърце, Тя намлява стомах. Поради тази причина медицински изследователи се опитаха да получат a серотонин производно, което би направило възможно селективното свиване на мозъчните кръв съдове, без да причинява системни странични ефекти. В началото на 1980-те години 5-карбоксамидотриптаминът е открит като средство, което може селективно да стимулира 5-НТ1 рецепторите. Това вещество обаче също показва системни странични ефекти върху сърдечносъдова система. Следователно веществото не е клинично разработено. Само малко по-късно, с лекарството суматриптане открит 5-HT1B / 1D рецепторен агонист, с който е възможно селективно да се свиват мозъчните кръвоносни съдове. През декември 1992 г. суматриптан получи одобрение от американската Food and Drug Администрация (FDA) като мигренозно лекарство. Сумтриптанът обаче имаше недостатъка, че няма достатъчно орално приложение бионаличност. Друг недостатък е, че активната съставка не може да премине достатъчно кръвно-мозъчна бариера. Следователно медицинските изследователи са разработили други 2-ро поколение триптани които са имали по-добри фармакокинетични свойства. След това, в края на 1990-те, триптаните золмитриптан, ризатриптан, и наратриптан излезе на пазара. По късно, фроватриптан, алмотриптан, и елетриптан са разработени.
Фармакологично действие
Действието на всеки триптан се основава на свързване с рецепторите 5-HT-1B, 5-HT1D, както и 5-HT1F. Това води до вазоконстрикция (вазоконстрикция) на мозъчните кръвоносни съдове. В същото време освобождаването на възпалителни медиатори като CGRP и вещество Р се инхибира. Разпространението на болка стимулите през мозъчната кора се забавят от триптаните. За съжаление триптаните нямат същия положителен ефект при всеки пациент. Грубо изчислено, около една трета от всички пациенти с мигрена реагират добре на активната съставка, докато в друга трета поне облекчение на болка може да бъде постигнат. В останалата трета триптаните изобщо нямат ефект. Ако болка-облекчаващ ефект се забелязва, той обикновено настъпва след три до четири часа. Много пациенти обаче страдат от главоболие отново само няколко часа след това администрация на лекарството за мигрена. The механизъм на действие на различните триптани е идентичен. Съществуват обаче разлики във фармакокинетичните свойства. Те включват началото и продължителността на действието и отстраняване време.
Медицинско приложение и употреба
Триптаните се използват за лечение на остри умерени и тежки пристъпи на мигрена. Те обаче не са подходящи за предотвратяване на мигренозни атаки. Освен това те могат да се използват за лечение клъстерни главоболия. Триптаните могат да се използват по различни начини. Например конвенционален таблетки, топящи се таблетки, вода-разтворими таблетки, назални спрейове, супозитории, предварително напълнени спринцовки и инжектори без игла. Препоръчително е триптаните да се приемат след аурната фаза, когато главоболие започва фаза. Колкото по-скоро са взети тогава, толкова по-големи са шансовете за терапевтичен успех. Въпреки това, триптаните не трябва да се прилагат повече от десет пъти месечно, в противен случай съществува риск от лекарствено индуцирани главоболие. С изключение на наратриптан, триптаните се предписват в Германия.
Рискове и странични ефекти
Приемът на триптани може да бъде свързан с нежелани странични ефекти, които включват предимно виене на свят, лека слабост, усещания като изтръпване, леки гадене, и усещане за топлина. В някои случаи временно увеличение на кръвно налягане или ангина атака също са възможни. Смята се, че тези странични ефекти се дължат на стимулация на 5-HT1B / 1D рецептори в сърдечносъдова система. Много рядко, дисфункция на скелетните мускули, нарушения на кръвообращението или сърдечни аритмии може да възникне. Използването на триптани поради вазоконстриктивните им ефекти не е подходящо, ако пациентът страда от съдови заболявания, хипертония или коронарни сърце заболяване (ИБС). Другите противопоказания включват Синдром на Рейно, преди миокарден инфаркт и тежка бъбречна и чернодробна дисфункция. Използване на триптаните през бременност и лактацията не се препоръчва. Препоръчва се и предпазливост взаимодействия с друга наркотици. Например съвместното използване на ергот алкалоиди , като ерготамин, които също са лекарства за мигрена, могат да предизвикат спазъм на коронарните съдове. Поради тази причина трябва да се избягва съвместната употреба. Администрация of МАО инхибитори често води до по-бавно изчистване на триптаните от тялото.
