Рифабутин: Ефекти, употреба и рискове

Рифабутин се брои сред туберкулостатици. Те са специални антибиотици за притежава of туберкулоза.

Какво е рифабутин?

Рифабутин се брои сред туберкулостатици. Те са специални антибиотици за притежава туберкулоза. Рифабутин е антибиотик принадлежащи към групата на антибиотичните бактерициди. Продава се под търговското наименование Mycobutin и е полусинтетик рифамицин производно. Това е подходящо за лечение на микобактерии, както и грам-положителни и грам-отрицателни инфекции. Рифабутин принадлежи към групата на туберкулостатици. Това означава, че лекарството се използва специално за лечение на туберкулоза. Като правило, лечение на туберкулоза се провежда в комбинация с други туберкулостатици като рифампицин, изониазид, етамбутол or пиразинамид с цел противодействие на развитието на резистентност. Рифабутин е одобрен в Европа в средата на 1990-те години. От 2011 г. активната съставка е в WHO (World 3драве Организация) списък на основните лекарства.

Фармакологично действие

Начинът на действие на рифабутин е подобен на този на рифампицин. По този начин, рифабутинът също инхибира ДНК-зависимата РНК полимераза на чувствителни бактерии, което води до блокада на протеинов синтез от микроби. Освен това има индикации, че ДНК синтезът на бактерии също е засегната. До известна степен рифабутинът може да упражнява положителния си ефект срещу щамове Mycobacterium tuberculosis, които са устойчиви на рифампицин. За разлика от рифампицин, активността на рифабутин е много по-висока поради инхибирането на РНК полимераза. Докато около 94% от всички микобактерии вече са устойчиви на рифампицин, само около 20% са устойчиви на рифабутин, което е друго предимство на туберкулостата. В допълнение, рифабутинът има биологична активност срещу бактериалния род Heliobacter. Когато рифабутин се приема от уста, ефектът му се засилва от едновременното поглъщане на храни, съдържащи протеини. The антибиотик се метаболизира частично от черен дроб. До 85 процента от рифабутин се свързва с протеини (яйчен белтък). Рифабутин достига най-високото си ниво в организма кръв плазма след период от около шест до осем часа. Повечето от активното вещество напуска тялото през бъбреците. Полуживотът на туберкулостата варира между 28 и 62 часа.

Медицинска употреба и приложение

За употреба рифабутин се използва за предотвратяване на инфекция с Mycobacterium avium-intracellulare (MAI) при пациенти с СПИН. Предлага се лечение и за MAI инфекция. Това се прави в комбинация с други антибиотици , като етамбутол, азитромицин намлява кларитромицин. В допълнение, медицината прибягва до рифабутин за лечение на мултирезистентна туберкулоза. Освен това рифабутинът е ефективен срещу бактерии патогени като Mycobacterium paratuberculosis, Mycobacterium leprae и Chlamydia пневмония. Освен това, притежава от хронично възпалително заболяване на червата болест на Крон също е възможно. Обичайното доза за прием на рифабутин е 450 до 600 милиграма рифабутин на ден. Ако обаче кларитромицин се прилага едновременно, ежедневно доза се намалява до 300 милиграма. Продължителността на лечението обикновено е шест месеца. За профилактика на MAC (Mycobacterium avium комплекс) инфекции в СПИН пациенти, обичайното ежедневно доза е 300 милиграма. За да се предотврати развитието на резистентност, препоръчително е предварително да се изключат инфекции с микобактерии. Ако пациентите са получавали преди това други туберкулостатици, се препоръчва увеличаване на дозата до 300 до 450 милиграма. Увеличаването на дозата е особено полезно при пациенти, които са имуносупресирани. Рифабутин може да се приема по всяко време на деня и независимо от храненето. В този случай капсулата се приема веднъж дневно.

Рискове и странични ефекти

Когато се използва рифабутин, е възможна появата на нежелани странични ефекти. Те са подобни на страничните ефекти от приема на рифампицин. По този начин често има увеличение на черен дроб ензими, гадене намлява повръщанеДруги възможни нежелани реакции могат да включват кожен обрив, болка в горната част на корема, диария, болка в гърдите, промени в смисъла на вкус, мигрена-Искал главоболие, възпалено гърло, грип-подобни симптоми, натъртване, тревожност или жълтеница. Понякога изпражнения, урина, пот, сълзи и слюнка стават оранжево-кафяви по време на лечението с рифабутин. Рифабутин не трябва да се приема, ако пациентът е свръхчувствителен към активното вещество. Съществува риск от бронхоспазъм, еозинофилия (специална форма на левкоцитоза) или шок. Комбинирано лечение с кларитромицин също увеличава риска от възпаление на ириса (увеит). Недостатък на рифабутина е подчертаната вероятност за взаимодействия с друга наркотици, като тези, използвани за лечение СПИН. По този начин е възможно ефектът от препаратите да бъде отслабен. The наркотици засегнатите включват антикоагуланти, аналгетици като опиоиди, хормонални контрацептиви, глюкокортикоидии активните съставки фенитоин, дигитоксин, котримоксазол и дапсон. На свой ред, начинът на действие на рифабутин може да бъде повлиян от съпътстващите администрация of наркотици , като циметидин, еритромицин, кларитромицин, кетоконазол, и флуконазол.