Пасиреотид

Продукти

Pasireotide се предлага на пазара под формата на инжекции (Signifor, Signifor LAR). Той беше одобрен в ЕС и много страни през 2012 г.

Структура и свойства

Пазиреотид (С₅₉H₆₇N₉O₉M_r = 1046.2 g / mol) присъства в лекарството като пасиреотиден диаспартат или като пазиреотиден памоат. Той е циклохексапептид и аналог на хормона соматостатин. Соматостатин аналозите са разработени, тъй като самите ендогенни соматостатини имат много кратък полуживот от само няколко минути. За разлика от това, полуживотът на пазиреотид е приблизително 12 часа.

Вещи

Пазиреотид (ATC H01CB05) инхибира освобождаването на ACTH (адренокортикотропин) от невроендокринни тумори. Ефектите се дължат на свързването на лекарството с няколко подтипа на соматостатин рецептор (hsst1,2,3,5) и особено към hsst5. Други аналози на соматостатин, като октреотид (Сандостатин), свързват се само с умерен афинитет към hsst5, основния туморен соматостатинов рецептор.

Показания

Като средство от втора линия за лечение на Болестта на Кушинг ако хирургичната терапия не е възможна.
За лечение на акромегалия като агент от 2-ра линия.

Дозиране

Според професионалната информация.

Противопоказания

Свръхчувствителност
Тежко нарушена чернодробна функция

Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.

Взаимодействия

Пазиреотидът е субстрат на Р-гликопротеин. Съответно, лекарство-наркотик взаимодействия с P-gp инхибитори са възможни. Pasireotide може да намали относителния бионаличност of циклоспорин. Трябва да се комбинира само с повишено внимание наркотици които удължават QT интервала. Клинична мониторинг of сърце курс се препоръчва при пациенти, получаващи пасиреотид заедно с наркотици което може да предизвика брадикардия, На последно място, доза може да се наложи коригиране на антидиабетните средства, тъй като пасиреотидът може да се увеличи кръв гликоза. Пасиреотид се екскретира предимно непроменен и рядко се метаболизира. Той не взаимодейства с CYP450.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти include диария, гадене, коремна болка, камъни в жлъчката, реакции на мястото на инжектиране, хипергликемия, диабет мелитус и умора. Pasireotide може да удължи QT интервала и да се увеличи кръв гликоза нива.