нифедипин е лекарство, използвано за понижаване кръв налягане, чието действие се основава на инхибирането на калций приток в гладкомускулните клетки. Активната съставка принадлежи към групата на калций антагонисти на 1,4-дихидропиридинов Тип. Лекарството, което преди се използваше широко високо кръвно налягане, до голяма степен е загубил значението си днес поради кратката си продължителност на действие и някои странични ефекти.
Какво представлява нифедипин?
нифедипин принадлежи към дихидропиридинов група вещества. Представители на този клас на наркотици понижаване на кръв натиск чрез инхибиране калций приток в калциевите канали на гладката мускулатура. Активната съставка нифедипин се счита за олово вещество за един от трите структурни типа на калциеви антагонисти. Това са типът нифедипин антихипертензивни средства. Другите две калциеви антагонисти принадлежат към фенилалкиламините (верапамил тип) и бензотиазепините (дилтиазем Тип). Механизмите на действие на тези три вида се различават. Дихидропиридините осигуряват вазодилатация, докато фенилалкиламините намаляват сърце скоростта и бензотиазепините комбинират и двата механизма. Нифедипин е a вода-неразтворим, жълтеникав прах. Веществото също е силно фоточувствително. В черен дроб, лекарството бързо се разгражда от ензима CYP3A4 и по този начин е обект на значително ограничение на бионаличност поради висок метаболизъм на първо преминаване.
Фармакологично действие
Действието на нифедипин се основава на инхибиране на притока на калций в гладкомускулните клетки на съдовете чрез калциеви канали. По този начин нифедипин действа като калциев антагонист. Притокът на калциеви йони в мускулните клетки променя състоянието на електрическото напрежение и мускулите се подлагат на свиване. По отношение на съдовите мускули, това означава свиване на кръв съдове с увеличение на кръвно налягане. Този приток на калций е част от нормалната регулаторна система в кръвта Тя . Ако обаче е от съществено значение хипертония (високо кръвно налягане) или други заболявания въз основа на нарушения на кръвообращението съществуват, само разширяване и отдих на кръвта съдове може да осигури нормализиране на кръвното налягане. Това отдих на съдовите мускули се постига чрез инхибиране на притока на калций в съдовите мускулни клетки. Нифедипин инхибира само L-тип калциеви канали. Калциевият канал от тип L е зависим от напрежението и се намира в клетъчната мембрана на Т-тубулите на мускулните клетки. Притокът на калциеви йони в цитоплазмата на мускулните клетки се контролира чрез деполяризация на клетъчната мембрана чрез активиране на рианодиновия рецептор. Тъй като рианодиновият рецептор е тясно свързан с дихидропиридинов рецептор, дихидропиридините могат да спрат притока на калций в клетката. Тъй като деактивирането на канала е бавно, той се нарича дълготраен или L канал. Нифедипин засяга предимно съдовите мускулни клетки, но не и сърдечните мускулни клетки. Въпреки това, организмът се опитва да противодейства на намаляването на кръвно налягане като част от нейните регулаторни механизми. Това може олово до странични ефекти, които могат да бъдат опасни в случай на нестабилна циркулаторна ситуация.
Медицинско приложение и употреба
Поради антихипертензивния си ефект, нифедипинът се използва от съществено значение хипертония, хипертонични спешни случаи, Синдром на Рейно, и стабилен ангина. Това лекарство също често се използва при преждевременно раждане. Освен това може да се използва и в кремове за анални фисури. В този случай кремове съдържат 0.2 процента нифедипин. От съществено значение хипертония, наричана още есенциална хипертония, съществува без установима причина. Тук нифедипин помага много добре, като отпуска съдовите мускули. При спешна хипертония, тежка високо кръвно налягане внезапно се случва, което може дори олово да повреди на вътрешни органи. В това заплашително състояние, кръвно налягане трябва да се спуска бързо, за да се предотвратят допълнителни повреди. Нифедипин е най-подходящ за тази цел. Хипертонична криза, предварителен етап на хипертонична спешност, се проявява чрез ангина пекторис, виене на свят, дишане трудности, кръвотечение от носа, състояния на объркване до кома, пикочно поведение и зрителни нарушения. Синдром на Рейно, от друга страна, включва артериални нарушения на кръвообращението в пръстите. Върховете на пръстите са бели и студ защото техният кръвен поток се нарушава от спазъм на съдовите мускули. Използването на нифедипин се е доказало ефективно при Синдром на Рейно.Нифедипин може да се използва и за лечение на стабилен ангина pectoris. За да се постигне дълготраен ефект, нифедипин сега се прилага под формата на удължено освобождаване. С удължено освобождаване таблетки, се осигурява бавното освобождаване на нифедипин, така че новата активна съставка винаги да е на разположение след бързото спадане на ефекта поради ефекта на първото преминаване.
Рискове и странични ефекти
В миналото нифедипин се е използвал главно за понижаване на кръвното налягане. Междувременно обаче нифедипин е загубил изключителното си значение, тъй като, от една страна, във формата на удължено освобождаване има само краткосрочен ефект поради механизма за първо преминаване и, от друга страна, неговите странични ефекти и противопоказанията се признават все по-често. Въпреки че активната съставка действа изключително за отпускане на съдовите мускули, тя няма значителен ефект върху сърце ставка. Въпреки това, поради силната поява на лекарството, има бързо намаляване на кръвното налягане, което провокира контрареакции на организма. По този начин нифедипин е противопоказан при нестабилна стенокардия, тъй като рефлекс тахикардия се развива, което може да стане животозастрашаващо при това състояние. Днес, второ поколение калциеви антагонисти са широко използвани, които се съхраняват в мембраните поради тяхната липидна разтворимост и по този начин се освобождават по-бавно. По-ниското подпалване на тези наркотици също така намалява риска от рефлекс тахикардия. В допълнение към нестабилната ангина, нифедипин е противопоказан и при инфаркт на миокарда, високостепенен аортна клапа стеноза, шок, или когато е сигурно наркотици , като рифампицин се прилагат. Честите нежелани реакции при прием на нифедипин включват главоболие, зачервяване (зачервяване) и общо чувство на слабост. По-рядко се срещат коремна болка, метеоризъм, запек, нервност, анорексия, изпотяване, мускули спазми, треска, полиурия или зрителни нарушения. Рефлекс тахикардия също е сред по-рядко срещаните странични ефекти.
