Дихидропиридини

Продукти

Дихидропиридините се предлагат на пазара в много страни под формата на филмово покритие таблетки, таблетки с удължено освобождаване, капсули, и инжекционни. нифедипин от Bayer (Адалат) е първата активна съставка от тази група, която излиза на пазара в средата на 1970-те години. Днес, амлодипин (Norvasc, генерици) се предписва най-често.

Структура и свойства

Името 1,4-дихидропиридини произлиза от основната химическа структура на активните съставки. Дихидропиридинът е хидрогениран пиридин. Дихидропиридините обикновено съществуват като рацемати.

Вещи

Дихидропиридините (ATC C08CA) имат вазодилататорни, антихипертензивни, антиангинални и антиисхемични свойства. Те намаляват общото периферно съпротивление (претоварване), разтоварват сърце, и подобряване кислород доставка до миокард. Дихидропиридините се разширяват коронарни артерии, коронарни артериолите, и периферно съпротивление съдове (артериоли и артерии). Ефектите се основават на инхибиране на L-тип напрежение калций канали. Това намалява калций приток в сърдечни миоцити и съдови клетки на гладката мускулатура. калций е спусъкът за свиване. За разлика от другите блокери на калциевите канали и бета-блокерите, дихидропиридините не влияят върху проводимостта и контрактилитета на сърце. Следователно те се наричат ​​вазоселективни и не са подходящи за лечение на сърдечни аритмии.

Показания

  • Високо кръвно налягане (артериална хипертония)
  • Стабилна ангина пекторис
  • Вазоспастична ангина пекторис
  • Остра хипертонична криза (парентерална)
  • За профилактика и терапия на исхемичен неврологичен дефицит поради церебрален вазоспазъм след субарахноиден кръвоизлив от аневризми (парентерално, нимодипин).

Извън етикета, нифедипин се използва като инхибитор на труда. Под формата на нифедипин крем, той се използва за лечение на анални фисури.

Дозиране

Според етикета на лекарството. Дозировката зависи от лекарството. Амлодипин трябва да се приема само веднъж дневно поради дългия му полуживот. Нифедипин има кратък полуживот от само около два часа и поради това се приема и под формата на продължително освобождаване таблетки.

Активни съставки

Активните съставки имат суфикс -дипин:

Извън търговията в много страни:

Съществуват и други агенти, които не са одобрени в много страни.

Противопоказания

Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.

Взаимодействия

Други антихипертензивни средства могат да доведат до повишено понижаване на кръв натиск. Това може да е желателно в контекста на комбинираната терапия. Дихидропиридините обикновено са субстрати на CYP3A4. Сокът от грейпфрут е инхибитор на този изоензим и може леко да увеличи плазмата концентрация и AUC на дихидропиридини. Взаимодействия са възможни и с други CYP инхибитори и с CYP индуктори.

Неблагоприятни ефекти

Най-честите възможни неблагоприятни ефекти включват:

  • Оток (задържане на вода)
  • Замайване, главоболие
  • Осезаем сърдечен ритъм (сърцебиене), висок сърце ставка.
  • Сънливост, умора
  • Зачервяване на лицето (зачервяване)
  • Понижаване на кръвното налягане
  • Стомашно-чревни разстройства като коремна болка, запек намлява гадене.

Страничните ефекти са предимно резултат от вазодилатация и кръв понижаване на налягането. Многобройни други неблагоприятни ефекти са възможни, включително рядкото разпространение на венеца.