папаверин е вещество от групата на алкалоиди и принадлежи към класа на активното вещество на спазмолитици. Алкалоидът се намира в изсушеното мляко сок на опиум мак. Той обаче може да бъде произведен и синтетично.
Какво е папаверин?
Алкалоидът се намира в изсушеното мляко сок на опиум мак. Той обаче може да бъде произведен и синтетично. папаверин е естествено вещество, открито в млечния сок на опиум мак и в други сродни видове мак. Суровият опиум съдържа около един процент папаверин. Чистото вещество папаверин е ефективно и в същото време няма пълния спектър от възможни странични ефекти. Подобно на химичното производно на папаверин, папаверинът е инхибитор на cAMP фосфодиестеразата. По този начин той действа върху множество подтипове от семейството на фосфодиестеразата. Папаверинът се използва предимно като съдоразширяващо лекарство. Принадлежи към групата на спазмолитици. Спазмолитици са спазмолитични наркотици които намаляват състоянието на напрежение на гладките мускули и облекчават спазмите им. Първият пълен синтез на папаверин е извършен през 1909 г. от изследователите Пиктет и Гамс. Пълната структурна резолюция е постигната от австриеца Гуидо Голдшмиед няколко години по-късно. Днес фармацевтичната употреба е папаверин хидрохлорид като монопрепарат или в комбинирани препарати.
Фармакологично действие
Папаверинът е cAMP фосфодиестеразен инхибитор. Фосфодиестеразите са ензими намира се в почти всички тъкани на тялото. Всяка промяна в околната среда се усеща от тялото и предизвиква стимул. Това се предава във вътрешността на клетката от пратеници. Тези пратеници се наричат още втори пратеници. Веществата cAMP (циклични аденозин монофосфат) и cGMP (цикличен гуанозин монофосфат) принадлежат към вторите пратеници. Те са отговорни за стимулиращата реакция в клетката. Този стимулен отговор може да възникне, например, чрез промяна в метаболизма на клетката. Фосфодиестеразите могат да инхибират предаването на сигнала в клетката. Фосфодиестеразите могат да разцепват пратените вещества като cAMP или cGMP и по този начин да ги направят неефективни. Инхибиторите на фосфодиестеразата, от друга страна, пречат на ензими в тяхната работа и по този начин насърчават предаването на сигнал в клетката. Папаверинът е фосфодиестеразен инхибитор, който инхибира фосфодиестеразите, което прави сАМР неефективен. Това удължава действието на невротрансмитер и засилва ефектите на различни стимули. Тъй като cAMP има релаксиращ ефект върху гладката мускулатура, папаверинът има спазмолитично и вазорелаксантно действие.
Лекарствена употреба и приложение
Папаверинът се използва предимно в сърдечната хирургия. Там лекарството предотвратява кръв съдове от спазми при събиране на артерии за байпас хирургия. Папаверинът се използва и като спазмолитично лекарство за стомах спазми, жлъчни колики и спазми на пикочните пътища. Въпреки това, той все повече се замества от спазмолитичния пропиверин за тези показания, тъй като последното има не само спазмолитични, но и антихолинергични ефекти. Друга област на приложение на папаверин е мъжкият еректилна дисфункция. За тази цел лекарството се инжектира в кавернозното тяло на мъжкия член. След това вазодилатацията води до повишено кръв поток към пениса и по този начин до ерекция. Това притежава е известен също като еректилна тъкан автоинжекционна терапия (SKAT). В редки случаи папаверинът се използва и за лечение на периферни или мозъчни нарушения на кръвообращението. Въпреки това, притежава с лекарството е спорен за тези показания.
Рискове и странични ефекти
При прием на папаверин може да възникнат неврологични дефицити като хемиплегия, епилептични припадъци, зенични смущения или помътняване на съзнанието. Съдоразширяващият ефект на лекарството може да предизвика животозастрашаващ спад кръв натиск. В допълнение, вътречерепното налягане може да се увеличи. Като цяло обаче страничните ефекти се появяват доста рядко. Въпреки това, инжектирането на папаверин в еректилна тъкан се извършва автоматично притежава е свързано с повече рискове. Например може да възникне болезнена постоянна ерекция. Тази форма на постоянна ерекция без възбуда се нарича приапизъм. Ерекцията продължава повече от два часа и може олово до тежки еректилна дисфункция ако не се лекува. Тежки алергични реакции могат да се появят и след инжектиране на папаверин. Те приемат формата на кожен обрив, кошери, сандък стягане или подуване на тялото. В случай на тези симптоми, незабавно трябва да се потърси лекар. Прекалено умора, сърдечни аритмии, гадене, повръщане, и пожълтяване на кожа и очи (жълтеница) също изискват незабавна медицинска помощ. Леките странични ефекти включват диария, запек, виене на свят, загуба на апетит, стомах разстройство или леко зачервяване на мястото на инжектиране. Ако тези нежелани реакции продължават или се влошават, също трябва да се потърси лекар.
