Лекарството бупропион е присвоен на класа на антидепресанти, Използва се и за лечение никотин зависимост.
Какво е бупропион?
Лекарството бупропион се присвоява на антидепресант клас наркотици. бупропион е селективен допамин намлява норепинефрин инхибитор на обратното поемане (NDRI). Той също така незначително служи за инхибиране на обратното поемане на серотонин. Преди 2000 г. бупропионът е бил известен като амфебутамон. В Съединените щати лекарството е одобрено от 1984 г. Тъй като съобщенията за гърчове, някои от тях с фатален изход, след приема на бупропион се увеличават, одобрението е оттеглено през 1986 г. и след това е преиздадено през 1989 г. в ниска доза. От 2003 г. бупропионът е одобрен в САЩ веднъж дневно администрация. В Германия лекарството получи одобрение като антидепресант под формата на удължено освобождаване през 2007 г. Лекарството обаче вече се използва извън етикета като антидепресант преди това одобрение. В Швейцария бупропионът дълго време беше одобрен само за пушене спиране. От 2007 г. се прилага там за лечение на депресивни епизоди. В Швейцария обаче притежава с бупропион може да се инициира само от a психиатър или невролог. От химическа гледна точка бупропионът принадлежи към фенетиламините и към подгрупата на катиноните и амфетамини. Лекарството е тясно свързано с невротрансмитерите допамин, епинефрин и норепинефрин. Бупропионът е селективен норепинефрин намлява допамин инхибитор на обратното поемане. По този начин, лекарството инхибира приема на норепинефрин и допамин в синаптична цепка. Допаминът и норепинефринът са невротрансмитери. Когато електрически импулс пристигне в синапса, който се намира пред нервна клетка, пресинаптичната нервна клетка освобождава невротрансмитерите в т.нар синаптична цепка, Най- синаптична цепка е малка празнина между двете нервни клетки. Невротрансмитерите се движат от един нервна клетка на другия. Там те се качват на рецептор на постсинаптичния неврон. Това задейства електрически импулс. При здрав човек има баланс между невротрансмитерите. При депресирани хора, баланс сред невротрансмитерите е нарушен. Развива се намалена активност на нервните клетки, които предават невротрансмитерите норадреналин и допамин. Бупропионът инхибира повторното поемане на норепинефрин и допамин в синаптичната цепнатина. В резултат на това невротрансмитерите остават в синапса по-дълго и концентрация на невротрансмитерите в синаптичната цепнатина се увеличава при по-продължителна употреба. По този начин, бупропионът има ефект на повдигане на настроението и повишаване на шофирането. В допълнение, бупропионът е и така нареченият неконкурентен антагонист на холинергичните никотинови рецептори. Неконкурентните антагонисти променят съответния рецептор по такъв начин, че оригиналното вещество вече не може да предизвика никакъв ефект или само лек ефект върху рецептора.
Фармакологично действие
Основната индикация за бупропион е депресия. Проучванията показват, че ефектът на бупропиона може да се сравни с ефикасността на антидепресанти от селективното серотонин инхибитор на обратното поемане (SSRI) клас на наркотици. По-специално, в депресия с психологически и физически умора, бупропионът е по-ефективен от SSRIs. За разлика от това, за депресия с симптоматика на тревожност, SSRI действат по-добре от бупропион. Докато сексуалната дисфункция е по-често срещана при SSRI лечение, много рядко се наблюдава с бупропион притежава. След лечение неуспех на антидепресанта циталопрам, бупропион се използва и във втора линия притежава. Ефектът му е подобен на този на венлафаксин, сертралин или буспирон. Една четвърт от пациентите изпитват ремисия (временно или постоянно намаляване на симптомите) по време на лечението с лекарството. Бупропион също се използва в пушене спиране. Ефективността на лекарството е сравнима с ефективността на никотин лепенки. Изглежда обаче, че лекарството отстъпва на варениклин при лечението на никотин пристрастяване. Друго показание за бупропион е Синдром на дефицит на вниманието и хиперактивност (ADHD). Лекарството обаче не е одобрено за това показание и не е тествано за ефикасност или безопасност при пациенти под 18-годишна възраст. Проучванията, финансирани от производителя, също показват, че бупропионът води до намаляване на апетита и по този начин причинява загуба на тегло. Не е известно дали телесното тегло се увеличава отново след прекратяване на употребата на веществото. В комбинация с лекарството налтрексон, бупропионът се доказа като ефективен препарат за намаляване на теглото при пациенти със затлъстяване. Това комбинирано лекарство обаче все още не е официално одобрено.
Рискове и странични ефекти
Честите нежелани реакции на бупропион включват безсъние и суха уста, В допълнение, главоболие, мускул болка, загуба на апетит, може да възникне тревожност, затруднена концентрация и объркване. Бупропионът може също да причини приапизъм. Приапизмът е терминът, използван за описване на болезнена постоянна ерекция на пениса. Това може олово да се еректилна дисфункция без лечение. Бупропион не трябва да се прилага заедно с МАО инхибитори. И двете наркотици повлияват катехоламинергичните метаболитни пътища, толкова сериозни взаимодействия може да възникне. Ако алкохол се консумира едновременно, лекарството може да причини невропсихиатрични странични ефекти. Ако бупропион и наркотици които понижават прага на гърчове се прилагат едновременно, могат да се появят гърчове. Тези лекарства включват антидепресанти, трамадол, системни стероиди, седативен антихистамини, и антималарийни. Лекарството бупропион инхибира пътя на CYP450-2D6. Тъй като всички трициклични с изключение на доксепин се метаболизират по този път, кръв нивата могат да се увеличат, когато веществата се приемат едновременно. Ефектите на много аналгетици, антипсихотици, бета-блокери и антиаритмични препарати може да се усили и от бупропион. Въпреки различен метаболитен път, циталопрам нивата също се увеличават при едновременна употреба. Бупропион намалява седативен ефект на диазепам. Ако бупропион се използва с никотинови пластири за пушене спиране, кръв налягането може рязко да се повиши.
