налтрексон

Продукти

Налтрексонът се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (налтрексин). Той е одобрен в много страни от 2003 г. насам.

Структура и свойства

Налтрексон (C20H23НЕ4Mr = 341.40 g / mol) е синтетично произведен опиоид, свързан с оксиморфон. Той присъства в наркотици като налтрексон хидрохлорид, бял, хигроскопичен прах който е лесно разтворим в вода. Лекарството има подобна структура на налоксон, но носи циклопропилметилова група вместо алилова група на азот и следователно може да се прилага перорално като таблетка. Налтрексонът има висока метаболизъм на първо преминаване и активен метаболит (6-β-налтрексол).

Вещи

Налтрексон (ATC N07BB04) е състезателен антагонист на опиоидните рецептори и премахва ефектите на екзогенни и ендогенни опиоиди. Подпомага превенцията на рецидив след спиране на опиоидите. При алкохолна зависимост и жажда, ендогенна опиоиди , като ендорфини играят важна роля. Следователно, налтрексон може да се използва и за повлияване на алкохолната зависимост. Самият налтрексон няма опиоидни свойства и не води до пристрастяване.

Показания

За отнемане при опиоидна или алкохолна зависимост след успешно детоксикация. Обсъжда се употребата при други показания, например при други пристрастяващи разстройства. Фиксирана комбинация с морфин се предлага в САЩ и фиксирана комбинация с бупропион е одобрен през 2014 г. за лечение на с наднормено тегло намлява затлъстяване (виж под налтрексон-бупропион).

Дозиране

Според информацията за предписване. Таблетките обикновено се прилагат веднъж дневно. Възможни са и алтернативни режими на дозиране. По време на лечението е от съществено значение пациентът да не съдържа опиати! Следователно, a налоксон тестът се извършва предварително при медицинско лечение.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Преди и по време на отнемане на опиоиди
  • Тежки чернодробни или бъбречни заболявания
  • едновременен администрация на опиоидни аналгетици.

За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Налтрексон също обръща желаните ефекти от опиоиди, например, когато се използва като аналгетик или кашлица потискащо. По принцип опиоидите не трябва да се дават по време на лечението. Ако това все още е необходимо при извънредна ситуация, доза може да се наложи да се увеличи. Изглежда, че налтрексон не взаимодейства с CYP450.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти include коремна болка, гадене, повръщане, мускули и болки в ставите, главоболие, нарушения на съня, безпокойство, нервност, слабост и леко увеличаване на кръв натиск. Налтрексон е черен дроб токсичен в a доза-зависим начин, може да издигне черен дроб ензими, и може да причини чернодробно възпаление. Той има тесен терапевтичен обхват. Производното на налтрексон налмефен не се съобщава, че е хепатотоксичен (Selincro).