Spironolactone е така наречения състезателен антагонист на рецептора за минералокортикоиди. Активната съставка спиронолактон принадлежи към фармакологичната група на диуретици, които имат калий-съхраняващи свойства. Лекарството се счита за основно лекарство в списъка на СЗО.
Какво представлява спиронолактон?
Spironolactone причинява повишено зачервяване на вода от тялото. Спиронолактонът е фармакологичен агент, който се използва като лекарство за притежава на различни оплаквания и заболявания. Той причинява повишена екскреция на вода от тялото. Приемайки го, ефектът на стероидния хомон алдостерон се намалява, поради което натрий в резултат на това отделянето намалява. Поради тази причина е възможно по-голям дял от калий се задържа. Това е така, защото алдостерон възпрепятства или напълно предотвратява включването му в натрий канал. В резултат на този механизъм се увеличава екскрецията на вода на се случи.
Фармакологично действие
- механизъм на действие на спиронолактон се основава предимно на факта, че веществото блокира алдостерон рецептори. В резултат водата и натрий се екскретират в по-големи количества. В същото време по-голямо количество калий се задържа. Ако лекарството спиронолактон се приема през устата, неговото бионаличност е над 90 процента. Първо, веществото се абсорбира в тънко черво. Впоследствие лекарството се метаболизира в активната съставка канреноат. В повечето случаи полуживотът на активното вещество е около 90 минути. По принцип обаче пълният ефект на спиронолактон се наблюдава само след няколко дни. Това е така, защото е необходимо активните метаболити да се натрупват в достатъчно количество. В повечето случаи възможно най-големият диуретичен ефект на лекарството се проявява след около пет дни. Трябва да се отбележи, че настъпването на ефекта на спиронолактон не може да се постигне по-бързо дори чрез увеличаване на доза. Спиронолактон води до запушване на събирателните тръби в бъбреците. Следователно веществото алдостерон вече не е в състояние да се свърже със своя рецептор. Натриевите канали са възпрепятствани при тяхното инсталиране, като в същото време луминалната мембрана на основен клетки е блокиран. В резултат на това реабсорбцията на натрий е силно нарушена. В резултат на това водата не се изтегля в така наречените бъбречни събирателни тръби. В резултат на това по-нататък водата не навлиза в кръв или. Вместо това има повишена екскреция на натрий и вода. Следователно сумата от кръв в организма също намалява. По този начин сърце е облекчен, поради което кръв налягането намалява. Освен това натрупванията на вода в тъканите също се измиват. Загубата на калий, която е следствие от многобройни диуретици, се компенсира чрез комбинирано притежава със спиронолактон. Клиничните проучвания показват, че лечението с активното вещество спиронолактон има положителен ефект върху прогнозата и преживяемостта при хронични сърце неуспех. След устно администрация, веществото спиронолактон обикновено се абсорбира добре. След един час активното вещество се елиминира напълно в плазмата. Остават обаче различни метаболити. По принцип тези метаболити са до голяма степен отговорни за ефекта на лекарството. По принцип метаболизмът на лекарството е сложен. Веществото канренон играе съществена роля в този процес и се проявява както в урината, така и в кръвта. Многобройни метаболити от този процес се екскретират в изпражненията и жлъчка.
Медицинска употреба и приложение
Лекарството спиронолактон се използва в повечето случаи за лечение на черен дроб цироза и сърце неуспех. В зависимост от индивидуалната индикация лекуващият лекар предписва дози от 25 до 100 милиграма на ден. В допълнение, лекарството спиронолактон се използва и в случаи на повишени концентрации на алдостерон. Основните заболявания тук обикновено са черен дроб цироза или първичен хипералдостеронизъм. Спиронолактонът е много ефективен при хронични сърдечна недостатъчност. Въпреки това, той има тенденция да се използва доста рядко за тази цел в Европа, докато се използва като стандартно лекарство в САЩ. Спиронолактон също се използва в ендокринология при хора с транссексуализъм. В този процес лекарството действа като тестостерон блокер чрез намеса в синтеза на хормона, както и свързването му със съответните андрогенни рецептори.
Рискове и странични ефекти
В хода на притежава с лекарството са възможни различни нежелани странични ефекти и оплаквания, които се различават в зависимост от пациента и индивидуалния случай. Най-честата е повишеното ниво на калий в кръвта. Поради тази причина пациентите трябва да бъдат наблюдавани от лекар, докато приемат лекарството. Възможни са и хормонални нарушения при високи дози от лекарството. Те се проявяват например при липса на менструация при жените. Пациентите от мъжки пол могат да изпитат еректилна дисфункция или промени в гласа им. При транссексуалните хора понякога се желаят точно тези ефекти. Взаимодействия се виждат например, когато активната съставка дигоксин се взема едновременно. Възможни са повишени концентрации на сърдечния гликозид в плазмата. Други нежелани реакции могат да включват хиперкалиемия, гинекомастияили импотентност. Някои странични ефекти на спиронолактон олово към лекарството, използвано като допинг агент в спорта. Трябва да се отбележи, че злоупотребата с лекарството, както и предозирането, значително увеличават риска от увреждане на бъбреците.
