Продукти
Спиронолактонът се предлага на пазара под формата на филмирани таблетки като монопрепарат (Aldactone) и във фиксирана комбинация с фуроземид (Furospir). Той е разработен през 1950 г. в GD Searle в Чикаго и одобрен през 1959 г., а в много страни през 1961 г.
Структура и свойства
Спиронолактон (C24H32O4S, Mr = 416.6 g / mol) съществува като бяло до жълтеникаво бяло прах който е практически неразтворим в вода. Той е получен структурно от алдостерон. В ефекта участват активни метаболити като канренон. Дроспиренон (Yasmin) е разработен, като се започне от спиронолактон.
Вещи
Спиронолактон (ATC C03DA01) има слаби диуретични, антихипертензивни и допълнителни антиандрогенни свойства. Това води до повишена екскреция на вода намлява натрий и запазва калий в тялото. Диуретичните и антихипертензивните ефекти се дължат на антагонизъм на вътреклетъчния алдостеронов рецептор в късния дистален канал и събирателната тръба на нефрона на бъбрек. Това инхибира синтеза на протеин, насърчаван от алдостерон. Ефектът се забавя, настъпва след два до три дни и продължава около три дни след края на терапията. Самият спиронолактон има кратък полуживот от един до два часа. Тези на активните метаболити обаче са до 20 часа. Затова веднъж дневно администрация е възможно.
Показания
- Съществен хипертония (високо кръвно налягане).
- Хипертония свързано с повишена секреция на алдостерон, хипокалиемияи метаболитни алкалоза.
- Оток при сърдечна недостатъчност
- Чернодробна цироза с асцит
- Нефротичен синдром
- Оток, свързан със вторичен алдостеронизъм.
- Диагностика и лечение на първичен хипералдостеронизъм.
Спиронолактон се използва и като антиандроген, особено в САЩ, например в акне, хирзутизъм, и наследствен загуба на коса. Местните лекарства се предлагат и в някои страни.
Дозиране
Според професионалната информация. Таблетките обикновено се приемат веднъж или два пъти дневно.
Злоупотреба
Спиронолактон може да бъде злоупотребяван като a допинг агент (диуретик и маскиращ агент) и е забранен в професионални спортове както по време, така и извън атлетическите състезания.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Остра бъбречна недостатъчност, тежка бъбречна недостатъчност, анурия.
- Болестта на Адисън
- хиперкалиемия
- Hyponatremia
- едновременен администрация на еплеренон.
- Бременност и кърмене
Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Спиронолактонът има относително висок потенциал за взаимодействие с различни вещества. Едновременно прилагани средства, които се увеличават калий нивата могат да причинят опасност хиперкалиемия. Бъбречна недостатъчност може да възникне, когато се комбинира с АСЕ инхибитори намлява фуроземид. НСПВС могат да отслабят диуретичния ефект и да увеличат риска от хиперкалиемия.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти include хиперкалиемия, сърдечни аритмии и гинекомастия, което представлява уголемяване на млечната жлеза при мъжете. Други възможни нежелани реакции включват:
- Главоболие, сънливост, объркване, нарушения на походката, световъртеж.
- Стомашно-чревни нарушения
- Кожа обриви, увеличени коса растеж или загуба на коса.
- Мъже: нарушения на импотентността, еректилна дисфункция, импотентност, намаляване на подвижността и сперма броя.
- Жени: Нередовни менструални периоди, липса на кървене, кървене след менопауза, гърди болка, промени в либидото.