Артесунат е активна съставка, използвана за лечение малария. Тропическият заразна болест е причинено от патогени от рода Plasmodium и отнема 1 милион животи по целия свят всяка година. Както показват проучванията, активната съставка може да се използва в бъдеще и за лечение на злокачествени - т.е. злокачествени - тумори.
Какво е артесунат?
Артесунат е активна съставка, използвана за лечение малария. Лекарството артесунат принадлежи към класа на антипротозойните лекарства и се произвежда от растителното производно на едногодишния див пелин (Artemisia annus). Артезимининът, съдържащ се в листата и цветовете на див пелин е бил използван през Традиционна Китайска Медицина в продължение на хиляди години. През последните години активната растителна съставка също стана фокус на западната медицина. През 2002 г. синтезираният от него артесунат е включен от СЗО в списъка на основните лекарства. Лекарството се използва предимно срещу малария tropica с патогена Plasmodium falciparum, който се характеризира с тежко протичане. Artesunate е също така много ефективен срещу резистентна на много лекарства малария патогени които вече не реагират на често срещаните антималарийни наркотици.
Фармакологично действие
Маларията се предава чрез ухапване от комара Anopheles. The патогени първо се установете в черен дроб, заразяват червено кръв клетки (еритроцити) и ги унищожете. Активната съставка артесунат влиза директно в митохондрии на патогенната клетка. Митохондриите се намират във всички клетки и са „продуктивната сила” на всяка клетка. Така нареченият пероксид мостове в химическата структура на активната съставка играе решаваща роля за фармакологично-биологичната ефикасност на артесуната. Пускат висок концентрация of кислород радикали, които атакуват митохондрии и причиняват клетъчна смърт на патогена. Лекарството също е ефективно срещу рак клетки. Туморните клетки съдържат желязо йони във висок концентрация. Те реагират химически с кислород радикали и карат клетката да умре. Artesunate също изглежда в състояние да предотврати образуването на кръв съдове които доставят туморната тъкан. По този начин противодейства на образуването на метастази. Поради леко променената основна биохимична структура, производното артесунат показва много по-високо бионаличност от оригиналното вещество артезиминин. Бионаличността показва колко бързо и до каква степен дадено лекарство се абсорбира от организма и се предоставя на организма. Artesunate има много кратък полуживот. Той бързо се метаболизира от черен дроб и се екскретира от тялото за няколко часа.
Медицинска употреба и приложение
Особено в тежки случаи, производното на артезиминин значително намалява смъртността на страдащите от малария. От 1,000 пациенти с малария, лекувани с артесунат, само 147 са починали вместо 241 от лекуваните с общото антималарийно лекарство хинин. Досега съдържащи артесунат наркотици са били използвани изключително при възрастни. Последните проучвания показват, че децата скоро също могат да се възползват от активната съставка. Различни проучвания показват, че артесунатът също може да се използва в рак притежава в бъдеще. Например, доказано е, че активната съставка е обещаващо лекарство за злокачествени тумори. Рак клетките имат малка устойчивост на окислителя стрес причинено от кислород радикали. Лекарството е особено ефективно при бързо растящи тумори. Те имат особено голям брой желязо йони. Учените от Сингапур също приписват на веществото по-добра ефикасност срещу астма отколкото често предписваните кортикостероиди. Artesunate обикновено се използва срещу малария като комбиниран препарат за предотвратяване на възможна резистентност. Лекарството обикновено се прилага интравенозно като инфузия за тежка малария tropica, но се предлага и под формата на таблетки.
Рискове и странични ефекти
Ефектът на артесунат е селективен. Тоест има токсичен ефект върху туморните клетки и патогените на маларията, които съдържат много високи нива на желязо, но няма отрицателно въздействие върху здравите клетки. Счита се, че лекарството артесунат се понася добре. Известните до момента странични ефекти са ограничени и обикновено могат да бъдат добре контролирани. Страничните ефекти, свързани с приема на артесунат, също зависят от лекарствената комбинация, в която се предлага. Най-честите нежелани реакции са главоболие, безсъние, сънливост и слабост - но гадене, повръщане намлява диария може да възникне и. В редки изолирани случаи хемолиза - разтваряне на червено кръв клетки - възниква, в резултат на което анемия.
