Продукти
Elexacaftor е одобрен в САЩ през 2019 г. и в много страни през 2020 г. като фиксирандоза комбинация с тезакафтор намлява ивакафтор под формата на филмирани таблетки (Trikafta). Сутринта доза, и трите активни съставки са включени. Вечерта доза, само ивакафтор.
Структура и свойства
Елексакафтор (C26H34F3N7O4S, Mr = 597.7 g / mol) съществува като бял кристал прах който е практически неразтворим в вода.
Вещи
Elexacaftor (ATC R07AX32) е така наречения CFTR коректор. Той се свързва с протеина CFTR и подобрява клетъчната обработка и транспорта на F508del-CFTR до клетъчната повърхност. Това увеличава вероятността за отваряне на канала CFTR.
Показания
За лечение на пациенти с циститна фиброза На възраст над 12 години, които са или хомозиготни за мутация F508del в гена CFTR, или хетерозиготни за мутация F508del в гена CFTR и имат мутация с минимална функция.
Дозиране
Според SmPC. Таблетките се приемат сутрин и вечер с храна, съдържаща мазнини. Внимание: както бе споменато по-горе, сутрешните и вечерните дози съдържат различни активни съставки. Трябва да се избягват храни, съдържащи грейпфрут.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Elexacaftor е субстрат на CYP3A4 и съответстващ взаимодействия с индуктори и инхибитори са възможни.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти от комбинацията включват главоболие, диария, и горната част респираторен тракт инфекция.
