Тизанидин

Продукти

Тизанидин се предлага на пазара под формата на таблетки и капсули с удължено освобождаване (Sirdalud, Sirdalud MR, генерици). Той е одобрен в много страни от 1983 г.

Структура и свойства

Тизанидин (С9H8ClN5S, Mr = 253.7 g / mol) присъства в наркотици като тизанидин хидрохлорид, бял кристал прах който е донякъде разтворим в вода. Той е имидазолин и бензотиодиазол и е структурно свързан с антихипертензивни средства , като клонидин, което обяснява неговите ефекти върху кръв налягане и сърце ставка.

Вещи

Тизанидин (ATC M03BX02) има централни мускулни релаксанти и антиконвулсанти. Смята се, че ефектите включват агонизъм при пресинаптичното α2-адренорецептори, водещи до инхибиране на освобождаването на възбуждащи невротрансмитери.

Показания

Тизанидин е одобрен за лечение на болезнени мускулни спазми и спастичност в резултат на множествена склероза, гръбначен мозък нараняване или мозък нараняване.

Дозиране

Според етикета на лекарството. Тизанидин обикновено се прилага три до максимум четири пъти дневно поради неговия кратък полуживот от два до четири часа. За дозирани форми с удължено освобождаване, веднъж дневно администрация е достатъчно.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Нарушена чернодробна функция
  • Едновременна употреба със силни инхибитори на CYP1A2.

Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.

Взаимодействия

Тизанидинът е биотрансформиран и инактивиран от CYP1A2 и има висок метаболизъм на първо преминаване. Следователно, не трябва да се прилага едновременно с мощни инхибитори на CYP1A2 като антидепресант флувоксамин или антибиотикът ципрофлоксацин, тъй като иначе плазмените нива могат рязко да се повишат, което може да се увеличи неблагоприятни ефекти и водят до удължаване на QT интервала. Антихипертензивно наркотици може да причини ниско кръвно налягане и забавен сърдечен ритъм, а централно действащите лекарства и алкохол могат да увеличат неблагоприятните централни ефекти.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаните неблагоприятни ефекти включват сънливост, умора, виене на свят, виене на свят, нисък пулс, ниско кръвно наляганеи суха уста. Рядко, халюцинации, безсъние, нарушения на съня, проблеми с храносмилането, кота на черен дроб ензими, и се съобщава за мускулна слабост. Много рядко, хепатит намлява черен дроб възможни са неуспехи.