Сулфаметоксазолът е антибиотик. Веществото идва от групата на сулфонамиди. Сулфаметоксазол инхибира синтеза на фолиева киселина by бактерии и по този начин има бактериостатичен ефект. Използва се в твърда комбинация с триметоприм под името котримоксазол.
Какво представлява сулфаметоксазолът?
Сулфаметоксазолът е вещество, принадлежащо към групата на сулфонамиди. Използва се като антибиотик и е одобрен във фиксирана комбинация с триметоприм за лечение на бактериални пикочни пътища и респираторен тракт инфекции. Тази фиксирана комбинация от двете наркотици е в съотношение 5: 1 и е известен като котримоксазол. Специфичните индикации включват инфекции с Pneumocystis jirovecii, астероиди на нокардия, Stenotrophomonas maltophilia.
Фармакологично действие
Сулфаметоксазолът, както всички вещества от сулфонамидната група, е синтетично произведено вещество. Действието на сулфонамиди се основава на факта, че те предотвратяват бактерии от производство фолиева киселина. Фолиевата киселина е важен за производството на нуклеотиди. В резултат на това бактерии не могат да се възпроизвеждат, защото копирането на техния генетичен материал не е възможно без фолиева киселина. Следователно сулфонамидите имат бактериостатичен ефект, тъй като те не убиват бактериите, но им пречат да се размножават. По-специално сулфаметоксазолът е състезателен антагонист на дихидроптероат синтазата. Аминобензоената киселина (PABA) е естествен субстрат на този ензим. Инхибираната от сулфаметоксазол ензимна реакция е важна стъпка в синтеза на бактериална фолиева киселина. По този начин той не може да бъде синтезиран, което води до невъзможност за копиране на ДНК на бактериите, тъй като фолиевата киселина е необходима за дублиране на ДНК. За хората това инхибиране е без значение, тъй като те сами не синтезират фолиева киселина, а я абсорбират чрез храната. Плазменият полуживот на сулфаметоксазол е приблизително девет до единадесет часа.
Медицинско приложение и употреба
В фиксирана комбинация с триметоприм се използва сулфаметоксазол под името котримоксазол. Котримоксазол е показан за горен и долен респираторен тракт инфекции (с изключение на стрептококови ангина), бъбрек и инфекции на пикочните пътища, инфекции на репродуктивния тракт при мъже и жени и инфекции на стомашно-чревния тракт. Освен това е одобрен за лечение на бруцелоза, нокардиоза, неоригинален микотичен мицетом и южноамериканска бластомикоза. Съответно, в допълнение към антибактериалната си активност, котримоксазолът е ефективен и срещу някои гъбички. Лечението с котримоксазол е възможно и като терапевтично проучване в началния етап на грануломатоза с полиангиит. В тази индикация обаче механизъм на действие не е известно. Друго специално показание, както беше споменато по-горе, е Pneumocystis jirovecii пневмония.
Рискове и странични ефекти
Профилът на безопасност на фиксираната комбинация от сулфаметоксазол с триметоприм се счита за добър и следователно употребата му е безопасна. Страничните ефекти, приписвани на сулфаметоксазол, са главно кожа проблеми, особено екзема, В допълнение на неблагоприятни ефекти на кожа, сулфаметоксазолът може също да причини левкопения, анемия, тромбоцитопения, атаксия, конвулсии, психоза, депресия, гадене, повръщане, загуба на апетит, и диария, В допълнение към неблагоприятни ефекти причинени от сулфаметоксазол, могат да се появят странични ефекти, които се дължат на триметоприма. Те включват стомашно-чревни проблеми, кожа реакции, асептични менингит, увеличаване на трансаминазите, билирубин, креатин, и урея, незначителни промени в кръв брои и треска. Сперматогенезата може да бъде нарушена при продължителна употреба. В комбинация с триметоприм, сулфаметоксазолът причинява удължаване на QT времето. Следователно, котримоксазол не трябва да се използва едновременно с други наркотици които удължават QT интервала и не трябва да се използват при синдром на дълъг QT. Освен това, котримоксазол не трябва да се използва в случаи на известна свръхчувствителност към някое от лекарствата, erythema exsudativum multiforme кръв броят аномалии, гликоза-6фосфат дехидрогеназен дефицит, тежък бъбречна недостатъчност, тежка черен дроб щета, порфирияи при недоносени бебета и новородени с хипербилирубинемия. При лека бъбречна и чернодробна дисфункция и дисфункция на щитовидната жлеза и при новородени под 5-седмична възраст котримоксазол трябва да се използва само със специално внимание и наблюдение. Сулфаметоксазол усилва антикоагулантния ефект на 4-хидроксикумарините и кръв гликоза-понижаващ ефект на сулфанилурейни. В случай на котримоксазол, трябва да се отбележи, че триметоприм засилва ефектите на фенитоин, сърдечни гликозиди, и прокаинамид. В допълнение, плазмените концентрации на метотрексат и хормони на контрацептивното хапче може да бъде повлияно.
