Продукти
скополамин бутилбромид се предлага по целия свят под формата на дражета, супозитории и като инжекционен разтвор. Той се предлага в търговската мрежа в Германия и в много страни от 1952 г. (Buscopan, Boehringer Ingelheim) под формата на дражета и супозитории дори без лекарско предписание. В някои страни комбинация с аналгетик парацетамол също се продава (Германия: Buscopan plus).
Структура и свойства
скополамин бутилбромид или -бутилскополамин (С17H22BrNO4 - 3Н2О, Мr = 438.3 g / mol) съществува като бяло прах или под формата на безцветни кристали. Той е лесно разтворим в вода. скополамин бутил бромидът е -бутилово производно на скополамин, тропанов алкалоид, срещащ се естествено в соланистични растения като татул.
Вещи
Скополамин бутилбромидът (ATC A03BB01) е антихолинергичен и спазмолитичен за гладката мускулатура на храносмилателен тракт, пикочно-половите пътища и жлъчните пътища. Той се свързва с висок афинитет към мускариновите рецептори и блокира ефектите на ацетилхолин и парасимпатиковата нервната система (антагонист на мускариновия рецептор). Скополамин бутил бромидът, за разлика от скополамин, е кватернер азот съединение, което се превръща в променени фармакокинетични свойства. Поради положителния си заряд, той се абсорбира слабо, има нисък бионаличност, и не влиза в мозък. В резултат на това рискът от системни и централни антихолинергични странични ефекти е нисък. Това обаче важи само за орално и ректално администрация а не за парентерално приложение. Клиничната ефикасност е проучена в многобройни по-стари и съвременни клинични проучвания.
Показания
Спазми и нарушения на моториката на храносмилателен тракт, жлъчни и пикочни пътища, гладка мускулатура, менструални крампи, като инжекционен разтвор също при диагностични процедури (напр. рентгенови лъчи, ендоскопии) и при спазми на меките тъкани по време на раждане. Скополамин бутилбромидът се използва извън етикета при други показания (за преглед вж. Tytgat, 2007, 2008).
Дозиране
Според вложката на опаковката. Обичайната единична орална доза за възрастни и ученици е 10 до 20 mg, а максималната дневна доза е 100 mg.
Злоупотреба
Тъй като предозирането води до повишени антихолинергични ефекти, скополамин бутилбромид теоретично може да бъде злоупотребяван като наркотичен и халюциноген, като някаква нощница наркотици. Според проучвания, обаче, централни ефекти не се появяват дори ежедневно доза от 600 mg (60 таблетки от 10 mg всеки), поради което скополамин бутилбромидът изглежда неподходящ като a наркотичен. Не знаем дали пресича кръв-мозък бариера при много висока доза, Заради здраве рискове, предозирането е силно обезкуражено.
Противопоказания
Скополамин бутилбромид е противопоказан при свръхчувствителност, Миастения грависи мегаколон. Трябва да се използва с повишено внимание при тесен ъгъл глаукома, запушване на червата и пикочните пътища, доброкачествено увеличение на простатата с задържане на урина, сърдечни аритмии и учестен пулс (тахикардия) и не трябва да се използва с парентерално приложение администрация. Обърнете се към етикета на лекарството за пълните предпазни мерки.
Взаимодействия
Тъй като скополамин бутилбромидът е антихолинергичен, той може да потенцира неблагоприятни ефекти на други антихолинергични агенти, като например антидепресанти, невролептици или антихистамини. Метоклопрамид може да отслаби ефектите на скополамин бутилбромид. Взаимодействия са възможни допълнително с бета-агонисти и дигоксин.
Неблагоприятни ефекти
Общо възможно неблагоприятни ефекти с орално или ректално администрация включват местни храносмилателни странични ефекти като сухота уста, запек, диария, и задържане на урина и ускорен пулс (тахикардия). Понякога, кожа могат да се появят реакции. За разлика от това, реакции на свръхчувствителност, умора, главоболие, тежки алергични реакции, затруднения дишане, а нарушенията на секрецията на пот са редки до много редки. Въпреки че системните и централните антихолинергични нежелани реакции се съобщават за рядкост, те трябва да се имат предвид при оценка на пациентите. | Повече ▼ неблагоприятни ефекти възникват при инжектиране, тъй като веществото влиза директно в кръвния поток. както и да е кръв-мозък бариерата така или иначе не е премината.
