Пиразинамид е лекарство, използвано за лечение туберкулоза (туберкулостат). Веществото се използва от 1950 г. за борба с бял дроб заболяване като част от комбинация притежава.
Какво е пиразинамид?
Пиразинамид (Накратко PZA) е антибиотик който се използва от 1950 г. за борба туберкулоза заболяване. Лекарството също често се нарича пиразин карбоксамид вода-разтворим и е бял на цвят. Поради предназначението му като a туберкулоза наркотик, той се класифицира като туберкулостат. В химията молекулната формула C5-H5-N3O се използва за обозначаване на веществото. Моралът маса of пиразинамид е 123.11 g-mol-1. Активната съставка пиразинамид се предлага на пазара под търговските наименования Pyrafate, Rifater, Rimstar и Tebesium Trio, наред с други. PZA действа изключително върху причинителя на туберкулозата (Mycobacterium tuberculosis). По този начин няма ефикасност по отношение на говедата форма на бактерията (Mycobacterium bovis) или формите, отклоняващи се от основния тип (атипични микобактерии).
Фармакологично действие
Въпреки че PZA се използва за борба с туберкулозата от 1950-те години на миналия век, точно механизъм на действие от съединението не беше ясно дълго време. Разчиташе се единствено на ефикасността на лечението. The механизъм на действие на пиразинамид е почти почти напълно изяснен през 2011 г. Въпреки че е конвенционален антибиотици преди всичко убийство бактерии които все още растат, PZA убива предимно растящите бактерии. Неговата механизъм на действие по този начин представлява отклонение от нормата. Това е така, защото расте бактерии (известни като персисти) обикновено са далеч по-малко чувствителни към антибиотици отколкото тези, които вече са в латентна фаза. Пиразинамидът обаче оказва своето въздействие изключително в организма. Не може да бъде открит ефект в епруветките, което допринася механизмът на действие да остане неизвестен толкова дълго. Още преди 2011 г. обаче беше известно, че PZA действа като пролекарство. Веществото превръща пиразиноидната киселина в тялото и действа в кисела среда. Пиранизид се свързва с клетъчен протеин (RspA S1) и по този начин предотвратява транс-транслацията в туберкулозната бактерия. В резултат на това бактерията вече не е в състояние да се предпази от токсични протеинови фрагменти. Тези фрагменти се образуват от самата бактерия, когато тя е под стрес. Поради този механизъм на действие, PZA съкращава лечението на туберкулозната болест от 9 на 12 месеца до обикновено 6 месеца.
Медицинско приложение и употреба
Пиразинамид се използва от 1950 г. за борба с белодробната болест туберкулоза. Веществото е едно от антибиотици и е туберкулостатичен агент. Съществуват индикации изключително за туберкулозна болест при хората. Пиразинамидът не е приложим за атипични форми на бактерии (атипични микобактерии) или говедата форма на бактериите (MYcobacterium bovis). Когато се приема рано, това съкращава средната продължителност на лечението на туберкулоза от около 9 на 12 месеца на 6 месеца. Лекарството обикновено се използва в комбинация притежава. Пациентите често също приемат изониазид, етамбутол намлява рифампицин като част от техните притежава. Точната комбинация обаче може да варира в зависимост от избраната форма на терапия. Формата на терапията зависи от продължителността и тежестта на заболяването, както и от възрастта на пациента. Средната продължителност на лечението също зависи от тези фактори.
Рискове и странични ефекти
Пиразинамид може да причини нежелани реакции. Това обаче не е непременно така. Преди първата употреба трябва да се провери дали има непоносимост към пиразинамид или вещества, свързани с него. В случай на алергия, употребата или поглъщането е забранено. Освен това, пиразинамид е противопоказан в случаи на тежка форма черен дроб дисфункция, бъбрек дисфункция, остра подагра атаки и по време на съществуващи бременност и кърмене. Препоръчва се и повишено внимание при пациенти, които редовно консумират големи количества алкохол. Тъй като пиразинамидът може да има ефекти върху черен дроб намлява бъбрек функция, функция на органите мониторинг трябва да се извършва на редовни интервали по време на терапията. Това мониторинг трябва да продължи няколко седмици след лечението. Освен това са известни следните нежелани реакции:
Често (по-малко от 1 на 10 пациенти, но повече от 1 на 100): загуба на апетит, гадене, гадене, загуба на тегло, увреждане на черен дроб, киселини в стомаха, чувствителност към светлина и увеличаване на кръв пикочна киселина нива. Редките нежелани реакции включват главоболие, възбудимост, безсъние, и виене на свят. Редки нежелани реакции са тези, които се наблюдават при по-малко от 1 на 1,000 лекувани, но при повече от 1 на 10,000 1. В по-малко от 10,000 на XNUMX XNUMX случая, нарушения на кръв система за формиране (напр. анемия) И тромбоцитопения (много рядко) също се е случило. Задължително е да следвате инструкциите на лекар, както и на фармацевт. Те трябва да се свържат незабавно в случай на поява на тези и други странични ефекти.
