Продукти
Нитратите се предлагат на пазара под формата на дъвчене капсули, трансдермални пластири, инфузионни препарати, мехлем, забавено освобождаване таблетки, капсули с удължено освобождаване и спрейове. Като първи представител, нитроглицерин вече е произведена през 19 век и използвана за лечение на ангина pectoris. По този начин нитратите са сред най-старите синтетични наркотици.
Структура и свойства
Органичните нитрати са естери на азотна киселина с полиоли (алкохоли) като глицерин: -CO-NO2. Чистите вещества са експлозиви, които се използват и като експлозиви (например динамит). Въпреки това, в наркотици те присъстват в стабилизирана форма и не са експлозивни.
Вещи
Нитратите (ATC C01DA) имат вазодилататорни, антихипертензивни, антиангинални и спазмолитични свойства. Те отпускат съдовите гладки мускули, както и гладките мускули на бронхите, пикочните пътища, жлъчния мехур, жлъчка канал, хранопровод и черва. Нитратите са пролекарства с високо метаболизъм на първо преминаване. Ефектите се дължат на освобождаването на азотен оксид (НЕ), което отпуска гладката мускулатура. NO стимулира гуанилат циклазата и увеличава вътреклетъчното концентрация на цикличен гуанозин монофосфат (cGMP). Нитратите са активни върху вените, артериолите, артериите и коронарните артерии и медиират следните ефекти:
- Разширяване на кръвоносните съдове; при ниски дози това са предимно вени, но при по-високи дози това са и артерии
- Понижаването на кръвното налягане
- Намаляване на предварителното натоварване, намаляване на кръв върнете се в сърце.
- Понижаване на кислород консумация на сърце мускул.
- Намаляване на периферното съпротивление (намаляване на допълнителното натоварване).
Показания
- За лечение на атаки и профилактика на ангина атаки на пекторис.
- Коронарна болест на сърцето
- Сърдечна недостатъчност
- Постмиокарден инфаркт, остър миокарден инфаркт.
- Артериална белодробна хипертония
- Анална цепнатина виж под нитроглицеринов мехлем
Дозиране
Според професионалната информация. Дозировката зависи от лекарството и показанията. Заради високо метаболизъм на първо преминаване, нитратите също се прилагат сублингвално и трансдермално. Тъй като по време на терапия с нитрати може да възникне толерантност, се препоръчват почивки в терапията от 8 до 12 часа през нощта трансдермални пластири.
Активни съставки
- нитроглицерин (= глицерин тринитрат, GTN, напр нитроглицерин Streuli, Nitroderm, Rectogesic).
- Изосорбид динитрат (ISDN, Isoket)
- никорандил (Данкор, родов).
Не или вече не е на пазара в много страни:
- Изосорбид мононитрат (ISMN, Corangin, извън търговията).
- Пентаеритритол тетранитрат (PETN)
Противопоказания
Противопоказанията включват (избор):
- Свръхчувствителност
- Остра недостатъчност на кръвообращението
- Изразена хипотония
- Комбинация с фосфодиестераза-5 инхибитори or риоцигуат.
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Други антихипертензивни наркотици и други вещества, които влияят кръв налягането може да засили антихипертензивния ефект на нитратите. Инхибитори на фосфодиестераза-5 , като силденафил, тадалафил, варденафил са противопоказани, тъй като могат да причинят опасен спад кръв налягане.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти include главоболие („Нитратно главоболие“), хипотония, тахикардия (ускорен пулс), зачервяване, гадене, повръщане, и умора. Главоболие е най-често през първите няколко дни от терапията. Толерантност може да възникне при продължителна употреба.
