Продукти
Riociguat се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (Adempas). Той е одобрен в много страни през 2013 г. Riociguat е първата активна съставка от тази група наркотици.
Структура и свойства
Риочигуат (C20H19FN8O2Mr = 422.4 g / mol) съществува като бяло до жълто, кристално, нехигроскопично вещество, което е слабо разтворимо в вода.
Вещи
Riociguat (ATC C01DX) има вазодилататорни, антихипертензивни и антипролиферативни свойства. Той подобрява азотен оксид (NO) свързване с разтворима гуанилат циклаза (sGC) и допълнително стимулира гуанилат циклаза директно, независимо от NO. Това води до повишено образуване на cGMP в гладката мускулатура на съдовете.
Показания
- Хронична тромбоемболична белодробна хипертония (CTEPH).
- Белодробна артериална хипертония (PAH, не във всички страни).
Дозиране
Според професионалната информация. The таблетки се приемат три пъти на ден, независимо от храненето. The доза бавно се увеличава на интервали от две седмици всяка и се коригира индивидуално.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Бременност и кърмене
- Комбинация с някои други лекарства
Пълни подробности за предпазните мерки и взаимодействия може да се намери в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Riociguat се метаболизира от изоензими CYP450 (CYP1A1, CYP3A4, CYP2C8, CYP2J2) и е субстрат на Р-гликопротеин намлява BCRP. Съответно фармакокинетично лекарство взаимодействия са възможни. Съпътстващо администрация на нитрати, НЕ донори, фосфодиестераза-5 инхибитори, а неспецифичните фосфодиестеразни инхибитори е противопоказан, тъй като те усилват ефектите и неблагоприятни ефекти на риоцигуат.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти include главоболие, виене на свят, диспепсия, периферен оток, ниско кръвно налягане, и гадене. Riociguat може да увеличи риска от кървене.
