Продукти
Инхибиторите на фосфодиестераза-5 се предлагат на пазара под формата на филмово покритие таблетки и разтопяеми таблетки. Sildenafil (Виагра) е първата активна съставка от тази група, която е одобрена в Съединените щати, ЕС и много страни през 1998 г. Днес се предлагат и генерични лекарства. Sildenafil първоначално трябваше да бъде разработен от Pfizer за лечение на ангина pectoris. През 1992 г. ефектите, стимулиращи ерекцията, бяха открити като страничен ефект в клинично изпитване. През 1993 г. бяха проведени първите изпитания за еректилна дисфункция (ED). Тази статия се отнася до ED. Съществуват и други индикации (вж. По-долу).
Структура и свойства
PDE-5 инхибиторите имат структурни прилики с естествения субстрат cGMP (цикличен гуанозин монофосфат). Фигурата показва свързването на силденафил с фосфодиестераза 5 (PDB 2H42):
Вещи
Инхибиторите на фосфодиестераза 5 (ATC G04BE) имат съдоразширяващи и антихипертензивни свойства. По време на сексуална стимулация, азотен оксид (NO) се освобождава от нервните и ендотелните клетки в кавернозното тяло, което активира гуанилат циклазата в гладкомускулната клетка. Това образува цикличен гуанозин монофосфат (cGMP) от гуанозин трифосфат (GTP). cGMP води до гладката мускулатура отдих в кавернозното тяло, кръв приток и ерекция. cGMP се разгражда от фосфодиестераза 5 (PDE 5) до гуанозин монофосфат (GMP). Инхибиторите на фосфодиестераза 5 инхибират разграждането на cGMP, засилвайки неговите ефекти.
- GTP: гуанозин трифосфат.
- CGMP: цикличен гуанозин монофосфат
- GMP: гуанозин монофосфат
Показания
За лечение на еректилна дисфункция при мъжете (еректилна дисфункция). Други показания:
- Белодробна артериална хипертония
- Функционални симптоми на доброкачествена простатна хиперплазия
Дозиране
Според професионалната информация. The наркотици се приемат поне 30 минути до 1 час преди сексуална активност, в зависимост от активната съставка. По-рано администрация понякога е възможно. Tadalafil има дълъг полуживот от 17.5 часа и може да се прилага до 36 преди полов акт. PDE-5 инхибиторите, за разлика от алпростадил, работят само когато е налице сексуална стимулация. Когато се приема с храна, начало на действието е отложен. Трябва да се спазват максимални дневни дози.
Злоупотреба
PDE-5 инхибиторите се приемат и от мъже без еректилна дисфункция, противно на регулаторните изявления. Потенциалът неблагоприятни ефекти и недостатъчното внимание към предпазните мерки са проблематични. В допълнение, много фалшификати наркотици циркулират, разпространявани главно чрез Интернет.
Активни съставки
- Аванафил (Спедра)
- Sildenafil (Виагра, Revatio, родов).
- Tadalafil (Cialis, Adcirca) - дълъг полуживот.
- Варденафил (Levitra, Vivanza)
Не се продава в много страни:
- Лоденафил (Хелева, Бразилия).
- Мироденафил (Mvix, Корея)
- Udenafil (Zydena, Корея)
- Zaprinast (предшественик на силденафил).
Противопоказания
Противопоказанията включват (избор):
- Свръхчувствителност
- Комбинация с нитрати и азотен оксид донори като молсидомин и амил нитрит.
- Комбинация с стимулатори на гуанилат циклаза като риоцигуат.
- Пациенти, на които не се препоръчва сексуална активност, напр. Пациенти с тежки сърдечно-съдови заболявания или тежка сърдечна недостатъчност
Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Агентите засилват антихипертензивните свойства на нитратите и NO донорите, което може да доведе до тежък и опасен спад кръв натиск. Следователно комбинацията е противопоказана. С други антихипертензивни наркотици, увеличен спад в кръв налягането също е възможно. PDE-5 инхибиторите се метаболизират главно от CYP3A4. Съответно лекарство взаимодействия с CYP инхибитори и CYP индуктори са възможни.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаните неблагоприятни ефекти include главоболие, зрителни нарушения (като замъглено зрение, промени в цветното зрение), ниско кръвно налягане, замаяност, зачервяване, запушване на носа и лошо храносмилане. Инхибиторите на PDE-5 рядко могат да причинят сериозни странични ефекти като загуба на слуха, сърце атака, удар, тежки зрителни нарушения и болезнена постоянна ерекция (приапизъм).
