Области на приложение (индикации)
Tamoxifen като антиестроген се използва като поддържаща дългосрочна терапия в продължение на поне пет години след първоначалното лечение на рак на гърдата (карцином на млечната жлеза). Освен това се използва и при лечение на метастатични рак на гърдата. Човек говори за метастазиран карцином на гърдата, ако рак на гърдата вече е причинил дъщерни тумори, т.нар метастази.
Tamoxifen терапията е ефективна само ако в туморната тъкан са открити естрогенни рецептори. Наличието на естрогенни рецептори може да се определи от патолог, като се използва тъканна проба, получена по време на биопсия или операция. Клиничната употреба на тамоксифен е доказано, че се подобрява кръв липидни нива при жени в менопауза.
Намаление общо холестерол намлява LDL от 10-20% е показано. В допълнение, запазването на костната плътност при жени в менопауза също е отбелязано. Обикновено има намаление на костната плътност при жени в менопауза. В Съединените американски щати тамоксифенът също е одобрен за профилактика на гърдите рак при високорискови пациенти.
противопоказание
Тамоксифен не трябва да се използва в случай на известна свръхчувствителност към активната съставка Тамоксифен или някоя от другите съставки. Освен това, Тамоксифен не е предназначен за употреба по време на бременност, докато кърмите или при деца и юноши под 18-годишна възраст.
Нежелани лекарствени реакции
Нежеланите лекарствени реакции, причинени от тамоксифен, до голяма степен се обясняват с ефекта му върху хормоналната система. Горещи вълни, разряд и нарушения на цикъла до пълното отсъствие на месечни менструация преди действителното менопауза много често се оплакват, когато приемате Тамоксифен. Често се съобщава за сърбеж (сърбеж) в гениталната област и кървене от влагалището.
Доброкачествени и злокачествени промени в матка и лигавицата на матката също може да се появи често. Честотата на злокачествени промени в лигавицата на матка (ендометриален карцином) се увеличава с фактор 2 до 4 при жени, приемащи тамоксифен, в сравнение с жени без лечение с тамоксифен. Понякога, особено в случай на костни тумори и / или а калций-богат диета, увеличаване на кръв калций може да възникне ниво (хиперкалциемия).
Редки обаче са кистите на яйчници (кисти на яйчниците) и злокачествени тумори на матка себе си (маточни саркоми). Болка в областта на болната тъкан, както и болка в костите често се появяват в началото на терапията. Приемът на тамоксифен може да причини някои нежелани лекарствени ефекти в областта на очите.
Те включват промени в роговицата и ретината (ретинопатии) или замъгляване на леща на окото, известен още като катаракт, В допълнение, възпаление на зрителния нерв може да бъде причинено от терапия с тамоксифен (оптичен неврит), което в редки случаи може да причини слепота. Поради възможните офталмологични странични ефекти, описани по-горе, при лечение с тамоксифен се препоръчват редовни офталмологични прегледи.
Обикновено тази проверка трябва да се извършва на всеки една до две години. Пациентите често се оплакват главоболие и сънливост. Много рядко, пневмония, може да се появи така наречения интерстициален пневмонит.
Понякога има отклонения в черен дроб ензимни стойности, които могат да бъдат определени чрез приемане на a кръв проба. Разработването на мастен черен дроб (стеатоза хепатис), възпаление на черния дроб (хепатит) или увредено жлъчка потокът също се съобщава рядко. Често се съобщава за повишаване на някои липиди в кръвта (серумни триглицериди).
Много рядко това може да бъде толкова изразено, че увеличаването на серумните триглицериди може да доведе до възпаление на панкреаса (Панкреатит). Пациентите често се оплакват гадене когато приемате тамоксифен. Понякога повръщане също може да се появи.
Лечението с тамоксифен често причинява временна анемия. Намаляването на други групи кръвни клетки, като напр бели кръвни телца (левкопения) или тромбоцити (тромбоцитопения) се отчита от време на време. Сериозни промени в кръвна картина са много редки обаче.
По отношение на съдовата система във вените могат да се образуват кръвни съсиреци (тромбоза, емболия), например в крак (Дълбок вена тромбоза) и впоследствие също в белите дробове (белодробни емболия). Честотата на тези т. Нар. Тромбоемболични усложнения се увеличава едновременно химиотерапия. А удар (апоплексия) може да се появи и при терапия с тамоксифен.
Съобщава се, че употребата на тамоксифен води до повишена честота на кожни обриви и загуба на коса. Понякога има реакции на свръхчувствителност, които могат да бъдат придружени от подуване на тъканите (т.нар. Ангионевротичен оток). Ако получите някоя от описаните по-горе нежелани лекарствени реакции, информирайте Вашия лекар, за да може той или тя да реши как да действа.
Нежеланите лекарствени реакции, които все още не са описани, също трябва да бъдат докладвани на лекуващия лекар. Преди да започнете терапия със селективен модулатор на естрогенния рецептор (SERM) Tamoxifen, трябва да информирате лекуващия лекар за други лекарства, които приемате. Важно е да не пренебрегвате лекарствата, отпускани без рецепта. Ефикасността на тамоксифен може да бъде намалена от многобройни лекарства, използвани за депресия (антидепресанти).
Те включват антидепресанти от групата на селективните серотонин инхибитори на обратното поемане, като флуоксетин и пароксетин, селективният допамин и инхибитор на обратното захващане на норепинефрин бупропион, но също и антиаритмичното лекарство хинидин и активното вещество цинакалцет. Причината за това е превръщането на тамоксифен в активното вещество ендоксифен чрез ензим от цитохром P450 ензимната система, наречен CYP2D6, който може да бъде инхибиран от гореспоменатите препарати. Други лекарства могат да увеличат ефекта на тамоксифен, което също увеличава риска от нежелани лекарствени реакции.
Разграждането на тамоксифен чрез ензима CYP3A4 може също да играе роля при взаимодействията с други лекарства. Например, индуктор на CYP3A4, като антибиотикът рифампицин, може да ускори разграждането на тамоксифен и по този начин да понижи плазменото ниво на тамоксифен. Следователно този механизъм може също да причини намаляване на ефективността на тамоксифен.
Сред лекарствата, които карат ефекта да се засили, са антикоагулантите. Химиотерапия докато приемате Тамоксифен увеличава риска от образуване на кръвни съсиреци (тромбоемболични събития). Като така наречен селективен модулатор на естрогенните рецептори (SERM), тамоксифен може да има ефект главно върху действието на други хормонални препарати. По-специално препарати, съдържащи естрогени може да доведе до взаимно отслабване на ефекта, когато се приема заедно с тамоксифен.
