Режим на действие
Всички кости са в състояние на постоянно преустройство. Два вида костни клетки са особено важни за костния метаболизъм: остеобласти (за формиране на костите) и остеокласти (за костна резорбция). Те комуникират помежду си посредством различни сигнални молекули.
Молекулата RANKL, образувана от остеобласти, е една такава сигнална молекула. Той се свързва с незряла прекурсорна клетка на остеокластите (преостеокласт), по-точно с приемника на сигнал (рецептор), наречен RANK. Чрез този процес преостеокластът получава „командата” да узрее, развива се в зрял остеокласт и започва да резорбира костта.
В същото време остеобластът секретира допълнителна сигнална молекула, остеопротегеринът (OPG), който има за цел да предотврати прекомерната костна резорбция във функцията на „уловна молекула”. Той се свързва с RANKL и по този начин предотвратява предаването на сигнал към приемника на сигнала RANK. Това обикновено поддържа a баланс между образуването на кост и костната резорбция. Точно тук идва Prolia®. Като RANKL-свързващо антитяло, то имитира действието на остеопротегерин (OPG) и по този начин предотвратява костната резорбция.
Кога не трябва да се използва Prolia®?
Prolia® не трябва да се използва, ако има калций дефицит. Нормално ниво на калций намлява витамин D трябва да бъде установен в кръв предварително. Лекарството не трябва да се използва при деца, тийнейджъри и бременни жени.
Няма налични данни за доказване на безопасността на приложението. При пациенти в напреднала възраст и при пациенти с увреждания бъбрек функция лекарството може да се използва без никакви ограничения. Няма налични данни за пациенти с увреждания черен дроб функция. Трябва да се направи внимателна оценка на съотношението риск-полза за кърмачките.
Странични ефекти
Най-честите нежелани реакции (<10%) са инфекция на пикочните пътища със сърбеж и усещане за парене при уриниране, горен респираторен тракт инфекция, болка, изтръпване или изтръпване по крак (ишиас синдром), катаракта на очите, мудност на червата, запек, кожен обрив намлява болка в крайниците. Понякога (<1%) възпаление на чревните джобове с коремна болка, повръщане намлява треска (дивертикулит), бактериално възпаление на подкожната мастна тъкан, инфекция на ушите и екзема възникне. Много рядко опасен калций възниква дефицит (хипокалциемия).
Поради тази причина компанията AMGEN 2012 изпрати „Red-Hand Letter”, в който беше посочен възможен тежък дефицит на калций с евентуален фатален изход. В друг „Rote-Hand-Brief“ от 2013 г. компанията описва редки случаи на необичайно фрактура на бедрената кост (нетипично фрактура на бедрената костЕфектът на Prolia® също е косвено свързан с имунната система, поради което повишен риск от сериозна инфекция и рак в момента се обсъжда. Съществува и възможна връзка със смъртта на челюстна кост.
