Елвитегравир е лекарство, което принадлежи към активните вещества на инхибитори на интегразата. В хуманната медицина, елвитегравир се използва предимно като лекарство за лечение на инфекции с вируса HIV-1. Лекарите винаги използват активната съставка заедно с други наркотици които имат антиретровирусен ефект. Лекарите особено често комбинират елвитегравир с веществото кобицистат, което е така наречения бустер.
Какво е елвитегравир?
Елвитегравир инхибира до голяма степен интегразата (ретровирусен ензим), което го прави подходящ за лечение на инфекции с вируса HIV-1. Фармацевтичният производител Gilead Sciences разработи лекарството Elvitegravir, което получи одобрение като лекарство от Food and Drug Администрация през 2012 г. В този контекст Elvitegravir се използва главно за наркотици притежава на възрастни пациенти. Elvitegravir представлява производно на дихидрохинолин и се появява като прах от бял до жълтеникав цвят при стайна температура. В допълнение, елвитегравир се характеризира с относително лоша разтворимост в вода. Активната съставка е особено подходяща за хора, чието ХИВ лекарство притежава тепърва започва. По този начин в много случаи елвитегравир представлява първоначално лекарство. Фармацевтичните производители понякога комбинират елвитегравир с активната съставка тенофовир. Тази комбинация от две наркотици подобрява ефикасността, докато недостатъците намаляват в някои случаи. Хората, заразени с ХИВ, често получават елвитегравир като едно лекарство под търговското наименование Vitekta. Освен това лекарите често комбинират активната съставка с ритонавир. Ритонавир е фармакологично вещество, което се използва в множество лекарства за ХИВ. Тук, ритонавир обикновено действа като бустер, който увеличава ефективността на действителното лекарство.
Фармакологични ефекти върху тялото и органите
Ефектът на елвитегравир се дължи главно на инхибирането на интегразата. Това води до добрата пригодност на елвитегравир като ХИВ лекарство. Това е така, защото елвитегравир инхибира ензимната интеграза на вируси, особено ХИВ-1 вируси. Elvitegravir е малко по-малко ефективен при HIV-2 вируси, Най- вируси се нуждаят от този ензим, за да прехвърлят своята генетична информация в ДНК на гостоприемника. По този начин елвитегравир има силен антивирусен ефект. Елвитегравир обикновено се използва в комбинация с CYP инхибитори, които забавят метаболизма на елвитегравир и по този начин повишават неговата ефективност в организма. Елвитегравир се разгражда главно от CYP3A. Следователно, едновременната употреба с индуктори на ензима трябва да се въздържа. Те включват, например, фенитоин or Жълт кантарион. Elvitegravir има малък ефект върху бъбречната функция. Пациентите приемат елвитегравир под формата на таблетки. Ако се приема едновременно с ритонавир и хранене, активната съставка достига най-високите си концентрации в кръв плазма след около четири часа. Проучванията показват, че храненето с високо съдържание на мазнини увеличава бионаличност на елвитегравир. В кръвния поток по-голямата част от елвитегравир се свързва с плазмата протеини. Близо 95 процента от активната съставка се екскретира от тялото с изпражненията. Останалата част излиза от тялото с урината. Плазменият полуживот на елвитегравир в комбинация с ритонавир е между 9 и 13 часа.
Лекарствена употреба и употреба за лечение и профилактика.
Elvitegravir е ХИВ-1 лекарство, което обикновено се използва като фиксирандоза комбинация с фармакологични бустери. Пациентите приемат елвитегравир през устата като филмирана таблетка. Достатъчно е да се консумира по една таблетка от активната съставка елвитегравир на ден. Препоръчва се елвитегравир да се приема по време на хранене, за да се повиши ефикасността. Задължително е съ-администрация на активната съставка Elvitegravir с бустер, който инхибира протеазата. Поради тази причина елвитегравир обикновено се предлага във фиксирана комбинация с подходящ бустер. The доза зависи предимно от протеазния инхибитор, прилаган едновременно. В момента обаче лекарите все още използват елвитегравир като резервно лекарство.
Рискове и странични ефекти
Приемът на елвитегравир понякога води до нежелани странични ефекти, подобни на тези на много други лекарства за ХИВ. администрация резултати в храносмилателен тракт симптоми като гадене, повръщане, и диария. Освен това някои пациенти съобщават главоболие намлява умора. В допълнение, някои индивиди развиват обриви по кожа. Фармацевтичните производители обикновено описват елвитегравир като добре поносимо лекарство. Терапия с активната съставка обикновено се изключва, ако пациентите страдат от непоносимост към активната съставка. Дори в случай на резистентност към елвитегравир, няма медицински смисъл да се приема лекарството. За бременни и кърмещи жени понякога се прилагат специални насоки за терапия с елвитегравир. Преди да приемете елвитегравир, определени взаимодействия с други фармацевтични вещества трябва да се има предвид. Елвитегравир се метаболизира главно в черен дроб от ензима CYP3A. Поради тази причина едновременната употреба на елвитегравир и фенитоин, рифампицин, и карбамазепин трябва спешно да се избягва. Комбинация с Жълт кантарион също трябва да се избягва. Elvitegravir се характеризира с кръстосана резистентност към активната съставка ралтегравир. По принцип елвитегравир се счита за резервен препарат за лекарствена терапия на инфекции с вируса HIV-1. До момента клиничният опит е сравнително ограничен. Предимството на елвитегравир обаче е това доза на ден е достатъчно за терапия.
