Продукти
Elvitegravir се предлага на пазара под формата на филм таблетки във фиксирана комбинация с други антиретровирусни средства и кобицистат (Stribild, наследник: Genvoya). Той е одобрен в много страни от 2013 г.
- Stribild: елвитегравир, кобицистат, емтрицитабини тенофовирдизопроксил.
- Genvoya: елвитегравир, кобицистат, емтрицитабин намлява тенофовиралафенамид.
Структура и свойства
Елвитегравир (C23H23ClFNO5Mr = 447.9 g / mol) е производно на дихидрохинолон. Съществува като бяло до жълто прах който е слабо разтворим в вода.
Вещи
Elvitegravir (ATC J05AX11) има антивирусни свойства срещу ХИВ вируси. Ефектите се основават на инхибиране на вирусна интеграза, което е необходимо за вмъкване на вирусна ДНК в ДНК на гостоприемника. Това инхибира вирусната репликация. Елвитегравир се метаболизира от CYP3A (вж. По-долу). Едновременно прилаганият CYP инхибитор и фармакокинетичен бустер кобицистат инхибира метаболизма на елвитегравир.
Показания
За лечение на ХИВ-1 вирусна инфекция.
Дозиране
Според професионалната информация. Таблетките се приемат веднъж дневно с храна.
Противопоказания
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Елвитегравир е субстрат на CYP3A и в по-малка степен на UGT1A1. Подходящо взаимодействия трябва да се има предвид.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти от фиксираната комбинация включват гадене, диария, и главоболие.