емтрицитабин

Продукти

Емтрицитабин се предлага на пазара като монопрепарат под формата на капсули и като перорален разтвор (Emtriva, комбинирани продукти, генерици). Той е одобрен в много страни от 2004 г. насам.

Структура и свойства

Емтрицитабин (C8H10FN3O3S, Mr = 247.2 g / mol) е тиоаналог на цитидин с флуорен атом в 5-позиция. Той съществува като бял прах който е разтворим в вода. Това е пролекарство, което се трансформира вътреклетъчно в активния метаболит 5-трифосфат емтрицитабин. Емтрицитабин има много подобна структура на ламивудин (3TC).

Вещи

Емтрицитабин (ATC J05AF09) има антивирусни свойства срещу ХИВ. Ефектите се дължат на инхибиране на вирусния ензим обратна транскриптаза, който транскрибира вирусната РНК в ДНК и е важен при вирусната репликация. Активираният агент се включва във вирусна ДНК, което води до прекратяване на веригата.

Показания

  • За лечение на инфекция с ХИВ като част от комбинираната антиретровирусна терапия.
  • Профилактика на HIV преди експозиция (вижте там).

Дозиране

Според професионалната информация. The наркотици се приемат веднъж дневно, независимо от храненето.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност

За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

За разлика от много други лекарства за ХИВ, емтрицитабин не взаимодейства с CYP450. Взаимодействия са възможни с наркотици които са тубуларно секретирани като емтрицитабин.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти include главоболие, диария, гадене, умора, виене на свят, депресия, нарушения на съня, кожа обрив, коремна болка, слабост, кашлица, ринит и повишена пигментация на кожата при деца. Емтрицитабин рядко може да причини млечна киселина ацидоза и тежки черен дроб разширяване.