циклоспорин е активно вещество от групата на имуносупресивни лекарства. Използва се предимно за предотвратяване на отхвърляне след трансплантация на органи.
Какво е циклоспорин?
циклоспорин е активно вещество от групата на имуносупресивни лекарства. Използва се предимно за предотвратяване на отхвърляне след трансплантация на органи. циклоспорин е общото наименование на лекарствено вещество, което потиска имунния отговор. Лекарството се произвежда от норвежки гъби Cylindrocarpon lucidum и Tolypocladium inflatum. Химически циклоспоринът е цикличен протеин с единадесет различни аминокиселинни естери. Циклоспорин е използван за първи път през трансплантация медицина през 1978 г. Тази първоначална употреба е революция в тази област на медицината, тъй като циклоспорин значително е увеличил времето за оцеляване на реципиентите на органи. Откривателите на лекарството са Хартман Щахелин и Жан-Франсоа Борел.
Фармакологично действие
Циклоспоринът е така нареченият цикличен протеин. Той се свързва с циклофилин А. Това е имунофилин. Имунофилините са протеини които се намират в клетките на тялото. Тяхното точно значение за организма все още е неизвестно. В случай на циклоспорин, те функционират като вътреклетъчни рецептори. Свързването с тази пролил цис-транс изомераза създава комплекс, който от своя страна се свързва с калциневрин. Калциневринът е фосфатаза, която е калций и зависим от калмодулина. Комплексът от циклофилин А и циклоспорин предотвратява активирането на ядрения фактор актикатин Т-клетки (NFAT) в калциневрин. Това е ген-регулиращ протеин. Обикновено активираният NFAT навлиза в ядрото и индуцира производството на цитокини, интерлевкини и интерферони. Без инхибиране на циклоспорин се освобождават множество имуностимулиращи вещества. Циклоспорин временно деактивира този механизъм и по този начин инхибира освобождаването на имуностимуланти и разпространението на бяло кръв клетки. По този начин циклоспоринът има имуносупресивен ефект.
Медицинска употреба и приложение
Циклоспорин се използва за потискане на имунната система. Подобна имуносупресия е необходима след трансплантация, например. След трансплантациите тялото може да разпознае трансплантирания орган като чужд и да го атакува. В този случай имунната система реагира на трансплантацията, както би реагирал на патоген. Такива реакции на отхвърляне могат да се появят дни, месеци или дори години след операцията. Имуносупресори като циклоспорин се използват за предотвратяване на тези реакции. Циклоспоринът обаче се използва и за автоимунни заболявания. При автоимунна реакция, имунната система се обръща срещу собствените си тъкани или органи по причини, които често все още са неизвестни. Улцерозен колит намлява болест на Крон са сред автоимунни заболявания които се лекуват с циклоспорин. Хроничните възпалителни заболявания на червата са придружени от симптоми като коремни спазми, диария и тежки храносмилателни разстройства. гломерулонефрит също се лекува с циклоспорин. гломерулонефрит е заболяване на бъбречните корпускули, което обикновено се появява една до две седмици след горните дихателни или ушна инфекция. Други показания за циклоспорин включват тежки или дори тежки притежава-устойчиви кожа заболявания като псориазис or атопичен дерматит (невродермит) и хронична , от конюктива или роговица. В комбинация с лекарството метилпреднизолон, постигат се добри резултати с циклоспорин при лечение на алопеция ареата. алопеция ареата е известен още като циркуляр загуба на коса. Това е най-често срещаното възпалително състояние включващи загуба на коса. Циклоспорин също се използва в рак притежава. Заедно с лекарството верапамил, той предотвратява транспортирането на химиотерапевтични агенти от прицелните клетки от протеина на мултирезистентност 1. Транспортерът MDR1 често е отговорен за резистентността към химиотерапевтичните агенти.
Рискове и странични ефекти
Дори при по-ниски дози, редовната употреба на циклоспорин може да увреди бъбреците. Щети на черен дроб и стомашно-чревния тракт също е възможно. Освен това нарастването на венци намлява вода може да настъпи задържане. Високото кръвно налягане or хирзутизъм също са възможни странични ефекти. хирзутизъм е мъжки модел на тялото коса разпределение при засегнатите жени например се откриват силни косми в областта на челюстта близо до ухото, в горната част устна, на брадичката, на сандък и на корема. При пациенти, които редовно приемат високи дози циклоспорин, имунната система е силно отслабена. По правило пациентите с трансплантация са засегнати от този имунен дефицит. От една страна, имунодефицит е желана за предотвратяване на отхвърляне на трансплантация; от друга страна, увеличава вероятността за рак с коефициент от три до пет. Освен това има повишен риск от инфекция. Дори инфекциите, които всъщност са безвредни, могат да преминат тежко. Освен това се наблюдава увеличение на кръв нива на липидите. Някои пациенти развиват и фиброаденоми, когато приемат лекарството. Фиброаденомите са туморни доброкачествени новообразувания в областта на млечната жлеза. По време на приема на циклоспорин трябва да се избягва силно излагане на слънце. UV облъчване и светлинна терапия също са противопоказани.
