Активната съставка саквинавир е протеазен инхибитор. Лекарството се използва предимно за притежава на ХИВ инфекции. В този контекст веществото саквинавир се използва главно в комбинирани препарати. Лекарството е одобрено през 1995 г. Тъй като голям брой пациенти бързо развиват резистентност към лекарството, саквинавир беше отстранен за кратко от фармацевтичния пазар. От 1997 г. се предлага подобрен препарат.
Какво представлява саквинавир?
Веществото саквинавир се характеризира с антивирусни свойства и се използва за лечение срещу HI вируси. Саквинавир инхибира различни вирусни процеси, особено протеаза. Това е отговорно главно за узряването и размножаването на вируси. Прилага се перорално два пъти дневно. The таблетки се приемат след хранене. По правило лекарството саквинавир се прилага заедно с активната съставка ритонавир. В някои случаи лекарството се нарича също синонимно като саквинавирум или саквинавир мезилат. Във фармацевтичната употреба саквинавир присъства като саквинавир мезилат. Това е прах който е леко хигроскопичен и бял на цвят. Веществото е практически неразтворимо в вода.
Фармакологично действие
По принцип активното вещество саквинавир е ХИВ протеазен инхибитор. По този начин лекарството пречи на HIV протеазата. Това е вирусен ензим, който играе централна роля при образуването на нови вируси. Поради тази причина активната съставка саквинавир помага да се забави размножаването на HI вирусите в човешкия организъм. Ако веществото саквинавир се приема самостоятелно, неговото бионаличност обикновено е твърде ниско, така че ефектът му е недостатъчен. Това е така, защото саквинавирът се разгражда предимно до относително неефективни метаболити. Поради тази причина в днешно време лекарството обикновено се комбинира с ритонавир. Това също е ХИВ протеазен инхибитор. И двете активни съставки заедно олово към по-висока концентрация на лекарството в кръв плазма, което значително увеличава нейната ефикасност. Активната съставка саквинавир бързо се разгражда в черен дроб. Цитохромната система е отговорна основно за разграждането. Ако ритонавир се приема паралелно, това води до забавяне на чернодробната деградация на саквинавир, така че веществото да е ефективно за по-дълго. Освен това, в някои случаи лекарството се комбинира с инхибитори на обратната транскриптаза. По принцип активната съставка саквинавир води до намаляване на вирусния товар.
Медицинско приложение и употреба
Saquinavir се използва в повечето случаи за лечение на инфекции с ХИВ. По-специално, агентът се използва при лечението на възрастни, заразени с HIV-1. Други антиретровирусни наркотици обикновено се използват за засилване на ефекта на саквинавир. Съответните притежава метод се нарича HAART или високоактивна антиретровирусна терапия. Дозировката на лекарството саквинавир се извършва според специализираната информация. Като правило се приема под формата на таблетки които се прилагат през устата. Тези таблетки се приемат два пъти дневно след хранене. В повечето случаи комбинация притежава се извършва с активното вещество ритонавир. Това вещество е така нареченият CYP инхибитор, който забавя метаболизма на саквинавир.
Рискове и странични ефекти
В хода на терапията със саквинавир са възможни различни нежелани странични ефекти и други оплаквания. Те трябва да бъдат добре претеглени от лекар, когато предписва агента. Анамнеза, т.е. дискусия на пациента медицинска история, играе централна роля. Това е така, защото лекуващият лекар анализира пациента медицинска история както и семейни разпореждания. Страничните ефекти, причинени от лекарството саквинавир, се проявяват с различна честота. Най-честите симптоми по време на приема на саквинавир са стомашно-чревни оплаквания, като напр гадене, болка в коремна област намлява диария. Периферни невропатии и главоболие също са възможни. В допълнение към потенциалните странични ефекти на саквинавир, има някои противопоказания, които трябва да се имат предвид, преди да се вземе лекарството за първи път. Ако съответното лице страда от свръхчувствителност към активното вещество саквинавир, задължително е да се въздържате от терапия с лекарството. Лекарството също е противопоказано при наличие на тежка форма чернодробна недостатъчност. Пълната информация относно противопоказанията е посочена в лекарствената информация на саквинавир. Освен това, преди започване на терапия със саквинавир, трябва да се отбележи, че различни взаимодействия с други агенти съществуват. Например едновременната употреба на пимозид, мидазолам, ставудин, диданозин, ефавиренц, и кларитромицин трябва да се избягва. Това е така, защото тези вещества взаимодействат с цитохромната система, отговорна за разграждането на саквинавир. В резултат на това се наблюдават промени в плазмените нива олово, наред с други неща, за по-лоша контролируемост на ефекта на саквинавир. По принцип саквинавирът е субстрат на веществото CYP3A4. Поради тази причина, взаимодействия с инхибитори или индуктори на CYP може да възникне, ако се приемат паралелно със саквинавир. По принцип всички настъпващи нежелани реакции трябва да бъдат докладвани на лекар, за да се вземе решение за по-нататъшния курс на лечение. Може да се наложи спиране, ако се появят тежки усложнения от саквинавир.
